Изжога 

Побочные эффекты при приеме бета-адреноблокаторов. Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы) Что делают бета блокаторы

Лечение кардиологических заболеваний в современной медицинской практике практически невозможно представить без использования особой группы лекарственных препаратов – бета-блокаторов.

Список болезней, при которых используется терапия с использованием этих лекарств - обширен. Они эффективно нормализуют уровень кровяного давления и ритм сердечных сокращений.

Однако, как и любые медицинские препараты, бета-блокаторы требуют осторожности и внимательности в процессе терапии.

Препараты группы бета-блокаторов применяются в лечении следующих заболеваний:

  • хроническое состояние высокого кровяного давления в организме;
  • повышенный уровень давления на фоне других патологий;
  • учащенный ритм сокращений сердечной мышцы;
  • болезненные ощущения в сердце при диагностированной ишемической болезни;
  • реабилитационный период после предшествующего инфаркта;
  • патологические изменения в ритме сердечных сокращений;
  • функциональные нарушения в работе миокарда;
  • утолщение желудочковой стенки;
  • аномальное увеличение размеров желудочка и перегородки;
  • состояние, при котором митральный клапан выпячивается в полость одного предсердия в момент сокращения другого;
  • несинхронное сокращение клеток миокарда желудочков или риск внезапной смерти;
  • высокий уровень давления на фоне перенесенного хирургического вмешательства;
  • мигрени;
  • алкогольная и наркотическая зависимость.

Классификация

Препараты данной группы имеют несколько классификаций, которыми делят лекарства по различным признакам.

Все бета-блокаторы подразделяются в зависимости от особенностей их воздействия на рецепторы:

  • неселективные препараты;
  • селективные препараты.

Группа неселективных средств не обладают способностью выбора адренорецепторов для блокировки. Они воздействуют на все структуры.

Такое действие на организм проявляется в виде снижения свертываемости крови и уменьшения количества бляшек, также снижается уровень давления в кровеносных сосудах, нормализуется ритм сокращений миокарда, стабилизируются клеточные мембраны.

Наиболее популярными препаратами среди неселективных бета-блокаторов являются:

  • Сандинорм;
  • Вистаген;
  • Коргард;
  • Вистаган;
  • Тразикор;
  • Вискен;
  • Соталекс;
  • Окумол;
  • Обзидан.

Стоимость этих препаратов очень разнообразна и варьирует от 50р. до 1000р. за упаковку.

Селективные бета-блокаторы работают целенаправленно на определенном виде рецепторов. Второе название этой группы – кардиоселективные. Блокируемые рецепторы располагаются в клетках миокарда, липоидной ткани, а также в кишечнике.

Представителями селективной группы являются:

  • Метопролол;
  • Тенормин;
  • Эсмолол;
  • Кориол;
  • Небикор;
  • Корданум;
  • Вазакор;
  • Ацекор.

Стоимость препаратов в аптеках разнообразна. Она зависит от фирмы производителя, концентрации действующего компонента, а также количества таблеток в упаковке.

Препараты отечественного производства значительно дешевле, чем зарубежные аналоги. Их стоимость, как правило, не превышает 250 рублей. Зарубежные средства имеют цену выше 500 рублей.

Помимо селективности, в основу классификации может быть заложена прогрессивность и новизна препарата. Таким образом, среди лекарственных препаратов группы бета-блокаторов выделяют 3 поколения.

1 поколение препаратов характеризуется неселективностью действия. К ним относятся:

  • Пропранолол;
  • Соталол;
  • Тимолол.

2 поколение лекарственных средств группы бета-блокаторов включает в себя селективные препараты:

  • Метопролол;
  • Эсмолол.

3 поколение препаратов сочетает в себе средства селективного и неселективного воздействия:

  • Талинолол;
  • Целипролол;
  • Картеолол.

В настоящее время чаще используются именно препараты 3 поколения. Они отличаются наименьшим количеством противопоказаний и .

Однако, нельзя подбирать себе лекарство самостоятельно. Это может сделать только лечащий врач на основании результатов общего обследования организма.

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием , а также .

Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.

– сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.

Как Бета-блокаторы влияют на артериальное давление

Бета-блокаторы блокируют работу особых адренорецепторов в организме, которые располагаются в клетках сердечной мышечной ткани, печени, жировой клетчатке и др. В результате уменьшения активности рецепторов происходят следующие изменения в организме:

  • ритм сердечных сокращений несколько замедляется и клеткам миокарда требуется меньшее количество кислорода;
  • нормализуется процесс кровотока в коронарной области и происходит качественное питание сердечной мышцы;
  • вырабатывается вещество ренин, которое уменьшает периферическое сопротивление;
  • вырабатываются особые активные биологические вещества, которые расширяют сосудистый просвет;
  • клеточные мембраны становятся менее проницаемыми для ионов натрия и калия.

Все перечисленные процессы протекают практически одновременно, за счет этого и происходит снижение уровня кровяного давления. Дополнительно отмечается эффект нормализации сердечного ритма и работы миокарда.

Инструкция по применению

Продолжительность курса приема, дозировки препаратов и общая схема лечения определяется . Для того, чтобы терапия была эффективной - обязательно учитывается общее состояние организма пациента, отмечается есть ли противопоказания.

Помимо этого проводится регулярный контроль над состоянием больного. При обнаружении побочных эффектов прием препаратов врачом заменяется на аналогичные.

В течение всего лечения надо следить за показаниями артериального давления и частотой сердечных сокращений. Даже при незначительных отклонениях от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.

Побочные эффекты

В некоторых случаях терапия бета-блокаторами сопровождается негативными побочными эффектами:

  • чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
  • нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
  • усиление астматических проявлений;
  • интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
  • снижение концентрации глюкозы в крови;
  • чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
  • патологические изменения в процессах метаболизма;
  • усиление симптоматики заболеваний легких;
  • нарушение концентрации внимания;
  • диспепсические расстройства пищеварительной системы;
  • снижение сексуального влечения;
  • развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
  • аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
  • нарушение кровообращения в конечностях.

Если во время терапии данными лекарственными средствами появились побочные эффекты, то препарат прекращают принимать. Врач подбирает более подходящие аналоги.

Противопоказания

  • астма;
  • индивидуальная непереносимость компонентов конкретного лекарственного средства;
  • патология сердечного ритма в виде уменьшения числа сокращений;
  • нарушение проведения импульса от предсердия в желудочек;
  • недостаточная работа левого желудочка;
  • заболевания сосудов;
  • низкий уровень кровяного давления.

Помимо этого, бета-блокаторы нельзя принимать во время беременности и в период ее планирования.

Передозировка

При неправильном приеме бета-блокаторов, превышении рекомендуемых дозировок и продолжительности лечения - может возникать явление передозировки. Оно сопровождается следующими симптоматическими проявлениями:

  • сильное головокружение;
  • нарушения сердечного ритма;
  • резкое снижение частоты сердечных сокращений;
  • посинение кожных покровов;
  • судороги;
  • кома.

Если произошло отравление лекарственным средством на фоне передозировки, то необходимо как можно скорее оказать первую медицинскую помощь пострадавшему. Она включает в себя:

  1. промывание желудка больного;
  2. прием абсорбирующих препаратов;
  3. вызов неотложной медицинской помощи.

В зависимости от симптоматики, пациенту могут быть назначены разные препараты для нормализации состояния. При нарушения сердечного ритма пострадавшему дают атропин, адреналин или дофамин в зависимости от особенности патологии.

Отличие от Альфа-блокаторов

Все лекарственные средства, которые угнетают и блокируют деятельность адренорецепторов, подразделяют на следующие группы:

  • бета-блокаторы.

Лекарственные средства альфа группы воздействуют на соответствующие рецепторы. Их влияние направлено на упрощение процесса кровотока, что в свою очередь снижает уровень давления в сосудах. Дополнительным эффектом при приеме альфа-блокаторов можно считать снижение уровня холестерина.

Препараты, которые оказывают эффект стимуляцией бета-адренореактивных систем, представляют собой группу лекарственных средств, называемых .

Официально признанными и введенными в медицинскую практику адреноблокаторы были в середине двадцатого века.

С тех пор данный класс антиадренергических веществ широко и успешно применяется в качестве , антигипертензивных, антиангинальных и прочих лекарственных средств.

Однако, особенности фармакологической активности бета-блокаторов обусловливают ряд ограничений при их назначении из-за наличия противопоказаний и возможности развития побочных действий.

Адренолитики блокируют процесс передачи нервного импульса путем связывания с адренорецепторами вместо катехоламинов.

Бета-адреноблокаторы специфическим образом угнетают эффекты от воздействия симпатических нервных импульсов и симпатомиметических веществ на бета-адренорецепторы.

Благодаря химической структуре связь бета-блокаторов с рецепторами вызывает не стимулирующее, а подавляющее влияние.

Совокупность физико-химических свойств разных препаратов из этой группы обеспечивает различные особенности влияния. Бета-адреноблокаторы – антагонисты, при взаимодействии с рецепторами производят тормозящий эффект.

Ряд веществ сочетают антагонистическое действие с агонистическим, дополнительно оказывая некоторое стимулирующее влияние. Антагонисты урежают ЧСС, ослабляют силу сердечных сокращений, угнетают автоматизм и замедляют проводимость благодаря блокаде нервной передачи.

Кардиоселективный бета-блокатор Атенолол

Препарат с совместным воздействием не повлияет на или даже незначительно её повысит. Данные лекарственные средства отличаются по избирательности воздействия на бета 1- или бета 2-адренорецепторы.

Кардиоселективными считаются лекарства, прицельно связывающие бета 1-рецепторы сердечной мышцы ( , ).

Другие же одновременно воздействуют на оба типа рецепторов – сердечные бета 1-адренорецепторы и бета 2-адренорецепторы бронхов, поджелудочной железы, мелких сосудов (Пропранолол), за счет чего сопутствующим результатом воздействия неселективных блокаторов может быть развитие бронхоспазма.

Существуют препараты сочетанного воздействия на оба типа адренергичексих рецепторов – альфа и бета ().

В зависимости от растворимости в средах, адренолитики бывают липофильные (Небиволол, ), гидрофильные (Атенолол) и с сочетанной растворимостью в воде и липидах (Бисопролол).

Бета-блокаторы обладают местноанестезирующим и антиаритмическим воздействием на сердце. Благодаря антиангинальному влиянию сердечной мышцы меньше нуждается в кислороде. Механизм противоаритмического влияния обусловлен устранением аритмогенного симпатического действия на проводящую систему сердца.

Гипотензивный эффект связывают с рядом механизмов: объем сердечного выброса сокращается, уменьшается чувствительность барорецепторов, в некоторой степени тормозится работа ренин-ангиотензиновой системы.

Бета-блокаторы обладают также рядом других влияний:

  • угнетают работу ЦНС;
  • стимулируют сократительную способность матки;
  • уменьшают внутриглазное давление;
  • препятствуют процессам образования глюкозы в организме;
  • вызывают вазоконстрикцию;
  • способствуют развитию инсулинорезистентности и пр.

Разнообразие эффектов объясняет побочные реакции приема бета-блокаторов и противопоказания к их назначению, что необходимо учитывать при их использовании. В лечении кардиологических болезней следует предпочитать высокоселективные препараты.

Необходимо учитывать тот момент, что избирательность воздействия не является стопроцентной, в высоких дозах и кардиоселективные блокаторы могут блокировать бета 2-адренорецепторы, вызывая серьёзные нежелательные эффекты.

Противопоказания использования бета-блокаторов

При следующих заболеваниях и состояниях бета-адреноблокаторы противопоказаны:

  • синусовая ;
  • втриовентрикулярная блокада неполная или полная;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма и прочие лёгочные заболевания с обструктивным синдромом;
  • значительные нарушения периферического артериального кровотока;
  • индивидуальная непереносимость.

Осторожное назначение препаратов этой группы требуется при , умеренных нарушениях периферического артериального кровотока, ХОЗЛ без бронхиальной обструкции и депрессивных состояниях.

Побочные эффекты бета-блокаторов

Приём лекарственных средств может сопровождаться развитием нежелательных реакций.

Основные побочные эффекты при использовании бета-блокаторов напрямую связаны с их адренолитическим действием:

  • повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессивные состояния обусловлены влиянием на ЦНС;
  • брадикардия, блокады внутрисердечной проводимости объясняются блокадой адренорецепторов сердца;
  • бронхоспазм за счет блокирования адренорецепторов бронхов;
  • , рвота, диарея, и из-за интоксикации организма от накопления препарата (при нарушенной работе печени);
  • гипогликемия за счет подавления синтеза глюкозы и формирования инсулинорезистентности;
  • , синдром Рейно, аллергические реакции и пр.

Есть возможность минимизировать побочные действия бета-блокаторов путем тщательного подбора подходящего препарата в оптимальной дозировке, потому что чувствительность к лечению у пациентов крайне индивидуальна.

Так, избежать нежелательного воздействия на ЦНС возможно предпочтением водорастворимых бета-блокаторов вместо жирорастворимых, которые не способны проникнуть в центральную нервную систему.

Предупредить же развитие бронхобструкции возможно назначением минимальной начальной дозы лекарства с медленным наращиванием до достижения оптимального количества препарата.

Применение при беременности

При беременности не следует принимать бета-адреноблокаторы .

Данные препараты способны неблагоприятно повлиять на плод путем опосредованного и прямого воздействия.

Прямое связано с попаданием лекарственного средства в кровоток плода и осуществлением на него токсического действия: высока вероятность урежения частоты сердцебиения, развития гипогликемии, угнетения функций ЦНС.

Использование бета-адреноблокаторов при беременности оправдано только при тяжелом течении кардиологической патологии в малых дозах и под постоянным наблюдением врачей в условиях стационара.

Опосредованно бета-адреноблокаторы действуют на плод через снижение маточно-плацентарного кровотока, что может проявиться задержкой развития плода, особенно при приёме препаратов в 1 и 2 триместре беременности. Также обладают свойством повышать тонус матки и приводить к развитию вазоконстрикции.

Применение при сахарном диабете

Основой терапии хронической сердечной недостаточности наряду с прочими лекарственными препаратами считается применение бета-адреноблокаторов.

Ограничение использования бета-блокаторов работает в случае наличия у пациента сахарного диабета в силу потенциальной опасности развития гипогликемического состояния.

Особенно этот эффект свойственен неселективным бета-адреноблокаторам.

Препараты угнетают процессы образования глюкозы в организме, способствуют снижению чувствительности к инсулину и маскируют клинику гипогликемического состояния.

Применение бета-адреноблокаторов на фоне сахарного диабета должно проходить с предпочтением высокоселективных, регулярным мониторингом количества глюкозы крови и при необходимости с коррекцией дозы сахароснижающего вещества.

Бета-адреноблокаторы и эректильная дисфункция

При приёме бета-блокаторов наблюдается неблагоприятное влияние на потенцию – угнетается сексуальная функция, вплоть до импотенции в 1% случаев.

Точный механизм данного эффекта не выяснен. Предположительной причиной считается угнетающее влияние бета-адреноблокаторов на центральную нервную систему, на гормональный фон и на кавернозные тела.

Однако, прием не каждого препарата из этой группы сопровождается появлением данного нежелательного эффекта, что создаёт возможность выбора бета-блокаторы вместо отказа от их использования.

Видео по теме

О механизме действия и применении бета-блокаторов в видеоролике:

Бета-адреноблокаторы имеют широкий перечень противопоказаний и побочных реакций, боязнь перед которыми сокращает масштабы их использования. В результате пациенты, имеющие прямые показания к назначению блокаторов, не получают данные лекарства.

Тщательный и мягкий подбор оптимального бета-адреноблокатора в оптимальной дозе с учётом сопутствующих расстройств позволит увеличить частоту их использования при кардиологических заболеваниях и минимизировать побочные реакции.

К сожалению, с возрастом или по ряду других причин сердечная мышца перестает сокращаться должным образом, однако современные медикаментозные средства эффективно помогают стимулировать сокращения мышцы сердца. Бета-адреноблокаторы легли в основу многих препаратов от стенокардии и снижения артериального давления, в своем составе они содержат особые вещества, являющиеся барьером от негативного влияния на сердце адреналина. Для облегчения поиска данных препаратов, обычно их называют с окончанием на «лол», рассмотрим наиболее эффективные и популярные бета-блокаторы список препаратов при гипертонии, ознакомимся с показаниями и противопоказаниями указанных медикаментозных средств.

Цель использования

Медицинская статистика ставит смертность от сердечно-сосудистых заболеваний на первое место, соответственно, борьба с указанными болезнями приобрела мировой масштаб, ежегодно лучшие специалисты разрабатывают все более эффективные лекарства для лечения гипертонии и других заболеваний в этой категории. В состав большинства из них и входят бета-блокаторы. Как упоминалось выше, к основной цели указанных средств относят снижение влияния адреналина на сердечную мышцу, секреция этого гормона в разы увеличивает работу сердца, результатом чего является повышение артериального давления, что негативно сказывается на работе всего организма в целом.

В основном указанные препараты влияют на:

  • нормализацию артериального давления;
  • снижение рисков осложнений при течении гипертонии;
  • снижение риска развития инфаркт, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Но какую бы цель не несли данные средства, их прием без контроля врача запрещен, не нужно заниматься самолечением, дозировку и расчет времени приема должен назначать специалист.

Классификация

В современной медицине существует огромное количество адреноблокаторов, все они направлены на замедление нервного импульса, но каждое из средств зависит от его действия на рецепторы, и также других особенностей:

  • липофильные - используются для прохождения веществ между сосудом и нервным волокном, легко распадаются в жироподобной среде, липофильные препараты перерабатываются печенью. Наиболее распространенные - Метопролол;
  • для действия преимущественно в водной среде применяются гидрофильные бета-блокаторы, указанный тип медленнее проходит изменение в печени, практически ею не перерабатываются, соответственно длительность действия их более продолжительная. Один из таких препаратов - Атенолол;
  • все бета-блокатеры действуют на два вида бета-рецепторов, под названием бета-1 и бета-2. Если препараты одновременно действует на оба вида рецепторов, то его принято называть неселективными, если только на один, то его именуют селективными. К невыборочным бета-блокаторам при гипертонической болезни относят надолол. Выборочные же вещества оказывают действие на бета-1, которые сконцентрированы в сердечной мышце, поэтому указанные вещества имеют второе название - Кардиоселективные, к ним относится Бисопролол;
  • существует группы бета-блокаторов, которые используются для остановки негативного действия бета-адренорецепторов, чаще всего указанные препараты назначаются в качестве вспомогательных для лечения аденомы предстательной железы. Функция медикамента в данном случае заключается в облегчении процесса мочеиспускания у мужчин, наиболее назначаемым является Дексазонин;
  • к отдельной группе препаратов относят Конкор, действующим веществом является Бисопролол, препарат нейтрален, не изменяет уровень сахара в крови, как это делают другие активные вещества данного ряда.

Современная медицина не стоит на месте, ежегодно ученые-фармацевты разрабатывают все новые бета-блокаторы, поэтому одно поколение препаратов сменяется другим. Если классифицировать указанные медикаментозные вещества на группы по дате выпуска, то все бета-блокаторы делят на три поколения, самое современное - третье, ученые стараются уменьшать риски побочных эффектов, повышать эффективность действующих веществ и т.д.

  1. Первое поколение бета-блокаторов при гипертонии - Пропранолол, Надолол.
  2. Второе поколение - Атенолол, Бисопролол;
  3. К самым современным в медицине относят Целипролол и Карведилол.

У препаратов последнего поколения увеличена длительность действия в организме, поэтому пациент должен их принимать только один раз в день, все препараты третьего поколения направлены на расслабление сосудов.

Конкор

Одним из самых современных и эффективных препаратов является Конкор. Лекарство относится к бета-1-адреноблокаторам, основным действующим веществом является Кисопролол. Активное вещество не влияет на дыхательную систему, но все же существует ряд противопоказаний.

Конкор принимает раз в день, не требует измельчения.

Во время приема Конкора расширяются коронарные сосуды, снижается давление, сокращается частота пульса.

У данного лекарства существует аналог - Коронал.

Показания

Бета-блокаторы от гипертонии применимы еще на ряд других болезней, их перечень весьма широк. Пациентам со следующими заболеваниями показаны бета-блокаторы:

  • ишемия сердца;
  • как упоминалось выше, гипертония;
  • сердечная недостаточность;
  • тахикардия;
  • инфаркт миокарда;
  • различные осложнения при сахарном диабете.

Также данные препараты применяются в комплексе с другими медикаментами при лечении вегетативных заболеваний, мигреней, абстинентного синдрома. Какой из бета-блокаторов применять в конкретном случае решает лечащий врач после детального обследования пациента, только он может рекомендовать дозировку и частоту приема лекарства.

Применение

Гипертоническая болезнь подразумевает лечение указанными препаратами, в данном случае происходит длительный курс терапии, и необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации лечащего врача:

  • назначать ингибиторы самостоятельно не разрешается, т.к. они имеют множество побочных эффектов и ряд противопоказаний;
  • также врачу обязательно нужно рассказать о всех перенесенных и текущих заболеваниях, хронических болезнях;
  • т.к. указанные препараты могут оказывать на гормональный фон женщины, то необходимо в ходе медицинской консультации рассказать о беременности или планировании беременности, но это не значит, что в период вынашивания ребенка прием бета-блокаторов запрещен, некоторые категории препаратов назначают в третьем триместре под наблюдением врача;
  • чтобы скорректировать дозировку и длительность применение медикаментов необходимо вести дневник артериального давления, куда нужно записывать все показания изменения давления в течение дня;
  • т.к. бета-блокаторы имеют ряд побочных эффектов, их прием разрешен только под четким контролем лечащего врача, а сам пациент должен внимательно наблюдать и прислушиваться к реакции своего организма;
  • для снижения риска побочных эффектов данные препараты необходимо принимать во время еды или сразу после;
  • если пациенту предстоит наркоз, то о приеме бета-блокаторов необходимо сказать заранее, даже анестезия при удалении зуба на людей, принимающих данные медикаменты, действует особо.

Побочное действие

Как говорилось выше, бета-блокаторы имеют множество побочных действий, поэтому назначение данный препаратов проходит под четким контролем лечащего врача. К основным побочным эффектам относят:

  • хроническое чувство усталости;
  • брадикардия;
  • приступы астмы;
  • блокада;
  • развитие одышки при любых физических нагрузках;
  • гипогликемия;
  • при резкой отмене препарата могут наблюдаться скачки артериального давления;
  • повышается риск сердечных приступов.

Существует ряд болезней, при которых прием бета-блокаторов может нанести риск осложнения текущих заболеваний:

  • сахарный диабет;
  • хронические депрессии;
  • обструктивные болезни дыхательной системы;
  • патологии в системе кровоснабжения;
  • дислипидемия.

Противопоказания

При некоторых заболеваниях данные препараты категорически запрещены, врач должен найти другой метод лечения. К таким болезням относятся:

  • бронхиальная астма;
  • аллергия, плоть до отека Квинке;
  • брадикардия в тяжелых формах;
  • блокады;
  • патологии синусового узла;
  • патологии сосудов;
  • гипотония.

Отмена

Стоит отметить, что бета-блокаторы не рекомендуется отменять резко, часто возникает, так называемый синдром отмены, как упоминалось выше, могут наблюдаться резкие скачки артериального давления. В редких случаях при резкой отмене указанных препаратов развивается гипертонический криз. В течение какого времени будет отменяться лекарство, решает лечащий врач, порой отмена занимает несколько недель.

Еще раз напоминаем, что бета-блокаторы, список этих препаратов при гипертонии был приведен выше - вещества, имеющие множество побочных действий и противопоказаний, поэтому не рекомендуется принимать их без назначения врача, бесконтрольный прием препаратов может привести к серьезным последствиям для здоровья пациента.

Вконтакте

На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

  • альфа-адреноблокаторы;
  • бета-адреноблокаторы;
  • альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.

Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

  1. Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
  2. Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия адреноблокаторов

Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.

Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:


И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:


Показания и ограничения

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.

Наиболее частые показания к применению этих препаратов:


Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.

Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

  • выраженной брадикардии;
  • атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелых поражениях периферических артерий;
  • индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

Список препаратов

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.

К неселективным препаратам относятся:

  1. Лабеталол.
  2. Дилевалол.
  3. Бопиндолол.
  4. Пропранолол.
  5. Обзидан.


На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.

При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

Содержание

Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора - пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

Что такое бета-блокаторы

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

Механизм действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

  • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
  • уменьшается сила сердечных сокращений;
  • снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

  • Препараты от давления - список лекарственных средств последнего поколения с минимальными побочными эффектами
  • Лекарства от гипертонии без побочных эффектов - основные группы по механизму действия, составу и схеме лечения
  • Популярные средства от высокого давления и правила их назначения

Показания к применению

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

  • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
  • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
  • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
  • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
  • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

  1. Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
  2. Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
  3. ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
  4. Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
  5. Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол - ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.Употребление бета-блокаторов опасно при следующих состояниях и патологиях:

  • сахарный диабет;
  • депрессии;
  • заболевания легких;
  • повышенное содержание в крови липидов;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • бессимптомная дисфункция синусового узла.

Побочные действия

Многочисленные побочные эффекты бета-блокаторов проявляются не всегда, среди них:

  • хроническая усталость;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • блокада сердца;
  • снижение концентрации «хорошего» холестерина и сахара;
  • после отмены лекарств возникает угроза повышения давления;
  • сердечные приступы;
  • повышенная утомляемость при физических нагрузках;
  • действие на потенцию у больных с сосудистыми патологиями;
  • токсическое действие.

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!