Болит желудок 

Как принимать Эналаприл при давлении и можно ли его комбинировать? Эналаприл – инструкция по применению Эналаприл механизм действия

Эналаприл считается одним из самых эффективных медикаментов своей группы. С его помощью можно снизить АД и контролировать его на протяжении всего периода лечения. Эналаприл относят к препаратам, ингибирующим АПФ.

Помимо выраженного гипотензивного действия он обладает способностью улучшения кровотока и предотвращает некоторые заболевания. Об особенностях этого лекарства, показаниях, инструкции по применению Эналаприла, его цене, аналогах и отзывах о нем врачей и пациентов мы сегодня и узнаем.

Особенности препарата

  • Лекарственное средство не рекомендовано сочетать с алкогольными напитками, чтобы не усилить гипотензивное воздействие.
  • Эналаприл влияет на способность концентрации, поэтому рекомендовано воздерживаться от работы со сложными механизмами.
  • На начальной стадии лечения так же нужно отказаться от сложной работы, в том числе связанной с опасностью или требующей внимания, поскольку возможно головокружение.
  • Во время лечения осторожнее нужно быть при жаркой погоде, а так же при занятиях физической активностью, поскольку имеется риск более сильного понижения АД из-за низкого объема циркулирующей крови.

О лечении Эналаприлом всегда нужно предупреждать докторов перед хирургическим вмешательством, в том числе и стоматологическим.

Следующее видео расскажет более подробно об особенностях препарата Эналаприл:

Состав

В таблетке содержится активное вещество эналаприла малеат в дозировке 5, 10, 20 мг. Компоненты, которые являются вспомогательными:

  • сахар,
  • магния стеарат или кальция стеарат,
  • лактоза,
  • желатин медицинский,
  • картофельный крахмал.

Лекарственные формы

Эналаприл выпускается в таблетированной форме. Ценовая категория очень доступная. Так, в самой малой дозировке (5 мг) 2 блистера по 10 таблеток обойдутся в 10-20 рублей. Стоимость препарата не превышает обычно 100 рублей.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

  • Препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов. Действие его направлено на угнетение активности ферментов ангиотензина, что напрямую ведет к снижению выработки альдостерона. Следствием этого является понижение диастолического и систолического АД.
  • Эналаприл так же помогает расширять сосуды, улучшает кровоток в области почек и мозга.
  • После длительного применения отмечается уменьшение гипертрофии левого желудочка, что позволяет замедлить или вовсе предотвратить развитие .
  • Улучшается и кровоснабжение миокарда.
  • Эналаприл имеет некоторый диуретический эффект и понижает агрегацию тромбоцитов.

Уже спустя час заметен гипотензивный эффект, максимальным он будет через 6 часов. Полностью эффект сохраняется на протяжении суток. У некоторых групп больных для проявления стойкого результата требуется более длительная терапия (обычно несколько недель).

Если имеется сердечная недостаточность, то лечение должно продлиться около 6 месяцев, чтобы проявился заметный клинический эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата после употребления составляет 60%. Около половины средства связывается с белками. В процессе метаболизации образуется метаболит, который и усваивается в организме. Эналаприл модифицируется в эналаприлат — более биодоступный (40%) и активный ингибитор АПФ.

Медикамент способен проникать в грудное молоко и плаценту. Время полувыведения составляет порядка 11 часов. До 60% выводится почками, а еще 33% — через кишечник. При перитонеальном диализе и гемодиализе удаляется полностью.

Показания

Эналаприл необходим при разных видах . Зачастую он заменяет низкоэффективные антигипертензивные средства. Для применения его назначают так же при наличии:

  1. бронхоспастических состояний,
  2. сердечной недостаточности,
  3. диабетической нефропатии,
  4. почечной недостаточности хронического течения,
  5. болезни Рейно, а так же в качестве комплексной терапии при других заболеваниях.

Не рекомендован к назначению в период беременности, так как способен на плод оказывать некоторые негативные последствия. Однако может применяться, если сравнительная польза от него гораздо выше, нежели возможные риски.

Детям Эналаприл не назначают, поскольку нет данных об эффективности и безопасности такого лечения.

Инструкция по применению

Внутрь. Применение не связывается с временем приема пищи. Начальная дозировка должна составлять 5 мг, в дальнейшем после привыкания ее корректируют.

Обычно для лечения достаточно единоразово принимать 10 мг Эналаприла. Максимальная дозировка средства — 40 мг. После приема средства и вплоть до стабилизации АД (обычно 2-3 часа) пациент находится под наблюдением. После терапии Эналаприлом в максимальной дозировке следует перейти на поддерживающее лечение с применением 10-20 мг в сутки.

Перед началом терапии прекращают прием диуретиков за 2-3 дня до первого употребления таблеток. При невозможности их отмены начальная дозировка должна быть существенно понижена (до 2,5 мг).

  • При наличии реноваскулярной гипертензии максимальная дозировка составляет 20 мг. Лечение начинают с небольшой дозы.
  • При начальная дозировка 2,5 мг, через каждые несколько дней повышая ее.
  • Пациентам с пониженным систолическим АД терапия начинать следует с таблеток 1,25 мг. В течение 4 недель доза корректируется.

Длительность лечения определяет эффективность терапии. При наличии выраженного эффекта понижения АД понижают дозу Эналаприла. Медикамент подходит при комплексном использовании антигипертензивных средств, а так же для монотерапии.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • чувствительность к компонентам средства;
  • наличие ангионевротического отека в анамнезе, если причина его появления была связана с терапией ингибиторами АПФ;
  • беременность;
  • лактация;
  • порфирия.

Побочные действия

  • Пищеварительная система : панкреатит, гепатит, желтуха, нарушенная функция печени, сухость во рту, боли в животе, проблемы со стулом, тошнота, повышенная активность печеночных трансаминаз.
  • Мочевыделительная система : белок в моче, нарушение работы почек.
  • Нервная система : усталость и утомляемость, головокружения, боли в голове. При больших дозировках возможны парестезии, нервозность, проблемы со сном, шум в ушах, депрессия.
  • Сердце и сосуды : приливы — в редких случаях; гипотензия ортостатическая, боль в области сердца и учащенный пульс, обмороки, приливы.
  • Дыхательная система : кашель, бронхоспазм, фарингит, одышка, интерстициальный пневмонит, ринорея.
  • Кроветворение : при наличии аутоиммунных заболеваний отмечается агранулоцитоз; нейтропения — редкое, но возможное явление.
  • Влияние на репродуктивные возможности : иногда при употреблении высоких доз появляется импотенция.
  • Аллергические реакции : отек Квинке, зуд, кожная сыпь, эритема полиморфная, серозит, миозит, васкулит, синдром Стивена-Джонсона, стоматит, ангионевротические отеки конечностей и лица.
  • Влияние на лабораторные показатели : повышение СОЭ, понижение гемоглобина и гематокрита; нейтропения, гипербилирубинемия, увеличение содержания мочевины, эозинофилия.
  • Мышечные судороги и гиперкалиемия развиваются относительно редко. Возможны проблемы с вестибулярным аппаратом, появление алопеций.

Особые указания

Предостережения

Всегда с особой осторожностью Эналаприл применяют при:

  1. печеночной недостаточности,
  2. стенозе почечных артерий,
  3. бессолевой диете,
  4. комплексной терапии с иммунодепрессантами,
  5. ослабленном состоянии после оперативных вмешательств,
  6. гиперкалиемии,
  7. сахарном диабете.

Также важно знать:

  • Наблюдение важно устанавливать и за пациентами старше 65 лет. Особое внимание уделяется людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых резкое понижение АД способно спровоцировать , или другие тяжелые последствия.
  • Если приему Эналаприла ранее предшествовало лечение салуретиками, существует риск появление гипотензии ортостатического типа. Для ликвидации вероятности ее развития понадобится перед применением таблеток восстановить уровень солей и жидкости.
  • Длительная терапия требует регулярного контроля состава периферической крови. Если в период лечения проводится хирургическое вмешательство, то для предотвращения артериальной гипотензии вводят достаточное количество жидкости.
  • При вынужденном приеме Эналаприла в период беременности необходимо устанавливать контроль за состоянием новорожденных. Это поможет своевременно определить ухудшение кровотока мозгового и почечного, что происходит под действием ингибиторов АПФ, олигурии, неврологических расстройств и гиперкалиемии.
  • Разовая доза должна быть откорректирована и понижена, если больной страдает от сниженной функции почек. Отменяют Эналаприл перед исследованием функции паращитовидных желез.

Передозировка

Лечение передозировки связано с симптоматической терапией, а так же введением хлорида натрия (изотонического раствора) внутривенно. Пациента перед этим переводят в горизонтальное положение, причем голова должна расположена ниже. Для легких случаев достаточно промывания желудка. Передозировка сопровождается следующими признаками:

  • нарушение мозгового кровообращения в острой форме,
  • инфаркт миокарда,
  • коллапс,
  • состояние психологической заторможенности,
  • судороги.

Взаимодействие с другими средствами

  • Риск лейкопении увеличивается при одновременной терапии с цитостатиками и иммунодепрессантами.
  • Гиперкалиемия с наибольшей вероятностью развивается при употреблении совместно с Эналаприлом препаратов калия и БАДов. Ингибиторы АПФ приводят к задержанию в организме калия, что может усугубить состояние.
  • Антигипертензивное действие повышается, если пациент принимает опиоидные анальгетики. Такое же воздействие возможно и при приеме «петлевых» диуретиков.
  • Возникает риск нарушения почечной функции и гиперкалиемии.
  • Развитие анемии происходит при применении азатиоприна, так как он, совместно с Эналаприлом, угнетающе влияет на активность эритропоэтина.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

75847-73-3

Характеристика вещества Эналаприл

Ингибитор АПФ , относящийся к ЛС , влияющим на РААС . Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Фармакодинамика

Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ , не содержащим сульфгидрильную группу.

АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД , ОПСС , уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС .

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС , играющей важную роль в регулировании АД , но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС . Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД .

Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН .

Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД . Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA , улучшаются. Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ . C max эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ . C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек C ss эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ . T 1/2 эналаприлата около 11 ч.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T 1/2 увеличивается, достижение C ss задерживается.

Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя C max эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54-5,9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя C max эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2-2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, C max эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

Применение вещества Эналаприл

Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ , а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз (с нарушением показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомпопатия; ИБС; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); почечная недостаточность (Cl креатинина <80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 лет); первичный альдостеронизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности прием эналаприла должен быть немедленно прекращен, если только это не считается жизненно необходимым для матери.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимой, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ . В тех случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости — при выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием эналаприла, если только его применение не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая лицевую часть, гипоплазии легких. При применении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали эналаприл, должны тщательно наблюдаться для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения эналаприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия вещества Эналаприл

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая); редко — нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — гипогликемия (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны ЦНС : очень часто — головокружение; часто — головная боль, депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко — необычные сновидения, нарушения сна.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД , обморок, боль в груди, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (возможно обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска) (см. «Меры предосторожности»); редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боли в области живота, нарушение вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ , эозинофилия и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ .

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Отклонения данных лабораторных и инструментальных исследований: часто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Общие расстройства: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — мышечные судороги, приливы крови к коже лица, чувство дискомфорта, лихорадка.

В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и в/в введении препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие

Другие гипотензивные средства. При одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии может наблюдаться аддитивный эффект.

При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного эффекта.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, метилдопой или БКК повышает выраженность антигипертензивного эффекта.

Одновременное применение с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.

Калий сыворотки крови. У пациентов с артериальной гипертензией, принимавших эналаприл в монотерапии более 48 нед , наблюдалось увеличение содержания калия в сыворотке крови в среднем на 0,2 ммоль/л.

При одновременном применении эналаприла с диуретиками, вызывающими потерю ионов калия (тиазидные или петлевые диуретики), гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.

Факторами риска для развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), а также калийсодержащих добавок и солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови. При необходимости одновременного применения перечисленных выше калийсодержащих или повышающих содержание калия препаратов следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Гипогликемические средства. Одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические ЛС для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный эффект, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ .

Препараты лития. Как и другие ЛС , влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии. Одновременное применение некоторых анестезирующих ЛС , трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД (см. «Меры предосторожности»).

Этанол. Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ .

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Симпатомиметики. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

НПВС. НПВС , в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС , в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 .

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например у пожилых пациентов или больных с обезвоживанием, в т. ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВС , в т. ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2 , одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек.

Двойная блокада РААС . Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД , функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие ЛС , влияющие на РААС . Эналаприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2).

Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.

Препараты золота. В редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ , включая эналаприл, наблюдается симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий прилив крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Ингибиторы mTOR. У пациентов, применяющих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор фермента mTOR (mammalian target of rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например темсиролимус, сиролимус, эверолимус), терапия может сопровождаться повышенным риском развития ангионевротического отека.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.

Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гиперкалиемии.

Антациды. Могут уменьшить биодоступность ингибиторов АПФ .

Теофиллин. Эналаприл ослабляет действие ЛС , содержащих теофиллин.

Другие лекарственные средства. Не наблюдается клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими ЛС : гидрохлоротиазид, фуросемид, дигоксин, тимолол, метилдопа, варфарин, индометацин, сулиндак и циметидин. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема), вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100-200 раз выше, чем после применения терапевтических доз, наблюдалась после приема внутрь соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение: перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных — мероприятия, направленные на нормализацию АД (в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости в/в введение катехоламинов), гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Эналаприл

Симптоматическая артериальная гипотензия. Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой (см. «Побочные действия», «Взаимодействие»). Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается и у пациентов с сердечной недостаточностью с или без почечной недостаточности.

Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы петлевых диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы, терапия может быть продолжена после восполнения объема жидкости и нормализации АД .

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД . Данная реакция на прием эналаприла ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все ЛС , обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка.

Нарушение функции почек. У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ , может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема эналаприла. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов, не имевших заболевания почек до начала лечения, эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

Трансплантация почки. Лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки из-за отсутствия опыта такого применения.

Печеночная недостаточность. Применение ингибиторов АПФ редко связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует отменить прием эналаприла и назначить соответствующую вспомогательную терапию; пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз. Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ . Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов.

Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развиваются серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечают на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.

Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ , включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях возможно развитие интестинального отека. В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.

Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать п/к введение 0,1% раствора эпинефрина (0,3-0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.

У пациентов негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ , ангионевротический отек наблюдается чаще, чем у пациентов других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ , могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. «Противопоказания»).

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ , развиваются угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ .

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Эналаприл

Эналаприл – гипотензивный препарат, относящийся к классу ингибиторов АПФ. Действие Эналаприла обусловлено его влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет важную роль в регуляции артериального давления .

Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник .

Формы выпуска

Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10, 20 мг, расфасованных в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке два или три блистера.

Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.

Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.

Лечение Эналаприлом

Как принимать Эналаприл?
В соответствии с назначением врача препарат принимают 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Комбинированные препараты Эналаприла, содержащие мочегонные , лучше принимать утром. Лечение препаратом получают длительно, при хорошей переносимости – на протяжении всей жизни.

В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.

Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.

Есть данные, что одновременное назначение инсулина , а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.

Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.

Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.

Аналоги Эналаприла

К аналогам (синонимам) препарата, имеющим в своем составе Эналаприл как основное действующее вещество, относятся:
  • Энап;
  • Вазолаприл;
  • Инворил;
  • Берлиприл;
  • Эднит;
  • Энам;
  • Багоприл;
  • Миоприл;
  • Энаренал;
  • Ренитек;
  • Энвас;
  • Корандил;
  • Эналакор и другие.
Существуют комбинированные препараты, такие как словенские Enap H и Enap HL, российский Энафарм H и им подобные. Кроме Эналаприла, эти препараты содержат вещество Гидрохлоротиазид, обладающее мочегонным действием, что повышает гипотензивный эффект лекарства.

Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.

Эналаприла малеат (enalapril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30 мг, тальк - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.