Болезни желудка 

Арител кор 2.5 мг от чего помогает. От чего применяют таблетки арител и инструкция к ним. Механизм действия лекарства

Арител ® Кор

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе:

Арител ® Кор

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах.

На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой - почти белого цвета.

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. T max - 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 - 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Арител: Показания

хроническая сердечная недостаточность;

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца - профилактика приступов стабильной стенокардии.

Арител: Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ и другим β-адреноблокаторам;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

кардиогенный шок;

острая сердечная недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синоатриальная блокада;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;

выраженное снижение АД (сАД менее 90 мм рт. ст.);

выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

период лактации;

одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.

Общие для препаратов Арител ® и Арител ® Кор

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитома (при сопутствующем применении α-адреноблокаторов); строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты Арител ® и Арител ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода - применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препаратов Арител ® и Арител ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если этот прием необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Арител ® Кор

Внутрь, утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения ХСН препаратами Арител ® и Арител ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратами Арител ® и Арител ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратами Арител ® и Арител ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут (1/2 табл. по 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75 (1,5 табл. по 2,5 мг), 5; 7,5 (1 табл. по 5 мг и 1 табл. по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная доза при лечении ХСН составляет 10 мг/сут.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител ® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (табл. по 2,5 мг, с риской).

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекция дозы обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препаратов Арител ® и Арител ® Кор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Арител: Побочные действия

Общие для препаратов Арител ® и Арител ® Кор

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; нечасто - повышенная утомляемость; редко - потеря сознания.

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в крови.

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1–2 нед после начала лечения.

Дополнительно для препарата Арител ®

Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

Общее для препаратов Арител ® и Арител ® Кор

При лечении ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК - производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключать риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом - к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к взаимному снижению эффекта препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Дополнительно для препарата Арител ®

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Особые указания

Пациентам не следует прерывать лечение препаратом резко и изменять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль больных, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы, например тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препаратов Арител ® и Арител ® Кор.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналин) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Арител ® или Арител ® Кор.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 7, 10, 28 или 30 шт. 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 шт., или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.

Арител ® Кор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10, 20 или 30 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 шт., или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. помещают в пачку из картона.

Всемирная организация здравоохранения в течение последних 10 лет выносит на первое место по заболеваемости и смертности на всех континентах патологию сердечно-сосудистой системы. От этих недугов страдают не только пожилые и пенсионеры, но и лица трудоспособного возраста. В большинстве случаев они имеют артериальную гипертензию, которая нередко сопровождается стенокардией напряжения.

В связи с этим огромное количество фармацевтических фирм занимаются разработкой и выпуском гипотензивных препаратов. Одними из наиболее эффективных и доступных широкому кругу потребителей являются бета-адреноблокаторы с кардиоселективным действием. Довольно популярным в нашей стране является Арител российской фирмы «Канонфарма продакшн».

Таблетки Арител имеют в своем составе одно действующее вещество – бисопролол в виде соли фумаровой кислоты. Лекарство является бета-адреноблокатором и обладает высоким кардиоселективным действием, что обуславливает его избирательное воздействие исключительно на сердце, избегая взаимодействия со вторым типом рецепторов в бронхах, мышцах, матке.

Состав и механизм действия

Бисопролол оказывает противоишемический и антиангинальный эффект даже после однократного приема. В основе этого механизма лежит снижение энергетических затрат и потребности в кислороде.

В результате связывания с рецепторами в сердце замедляется проведение электрического возбуждения в сердечной мышце. Это приводит к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Таким образом, Арител удлиняет период диастолического расслабления, значительно улучшает микроциркуляцию в сердце. Также этот эффект достигается путем угнетения действия катехоламинов (адреналина, норадреналина и дофамина), что позволяет использовать препарат при сердечных приступах во время стрессовых ситуаций.

Выраженный антигипертензивный эффект проявляется в течение двух недель регулярного приема препарата. Он достигается путем снижения общего периферического сопротивления сосудов. Также бисопролол нормализует уровень ренина в сыворотке крови.

Бисопролол влияет на проводящую систему сердца, замедляя возникновение возбуждения в синусовом узле и прохождения электрического импульса через атриовентрикулярное соединение. Это составляет основу противоаритмического действия.

Свойства

Исходя из вышеизложенного механизма действия, следует отметить эффекты, которые оказывает Арител на сердце:

  1. Отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС).
  2. Негативные батмо- и дромотропные эффекты (угнетение возбудимости и проводимости электрического импульса).
  3. Инотропное действие (снижение силы мышечного сокращения).

Терапевтическое действие препарата обусловлено гипотензивным, антиангинальным, противоишемическим и противоаритмическим эффектами.

Формы выпуска и цены на препарат

Учитывая высокую распространенность гипертонической и ишемической болезней, наиболее востребованными на рынке являются препараты, имеющие выгодную и доступную цену, а также удобные в применении. Одним из таких средств и является Арител.
Существует две разновидности лекарства:

В состав таблеток входят вспомогательные средства, придающие форму, цвет и защищающие от преждевременного распада в пищеварительном канале. Все они разрешены профильным комитетами для использования в фармацевтике и не оказывают никаких негативных влияний на организм.

Цена на Арител доступная и выгодно отличается в сравнении с импортными аналогами. В среднем одна пластина таблеток 10 шт. обойдется в 25-40 рублей в зависимости от требуемой дозировки.

Арител Кор и Арител плюс: отличия от Аритела

Учитывая необходимость в индивидуальном подборе лечения для каждого пациента, многие препараты выпускаются в различных дозировках и комбинациях. Арител Кор – низко дозированный препарат, подходит для стартовой терапии. Чаще всего его используют для профилактики гипертонических кризов у людей с уровнем систолического давления не выше 140 мм рт. ст.

Арител Плюс содержит в своем составе, помимо бисопролола, диуретик гидрохлоротиазид, поэтому ему отдают предпочтение при лечении ГБ, осложненной сердечной недостаточностью. Это средство помогает избавиться от избыточного объема циркулирующей крови и устраняет отечность. Оно выводит ионы калия и магния из организма, что требует коррекции электролитного баланса путем приема соответствующих препаратов (Аспаркам).

Показания и противопоказания

От чего же помогает это лекарство? Основная цель, которую пытаются достичь путем назначения препаратов с бисопрололом (Арител), – контроль уровня артериального давления и профилактика гипертонических кризов.

Также одним из основных показаний является стабильная стенокардия напряжения и ишемическая болезнь сердца, для профилактики и купирования приступов боли в сердце. Используют препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тахикардией, мерцательной аритмией. Однако существует целый список противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы. В первую очередь это шок, коллапс и острая сердечная недостаточность.

Бисопролол замедляет ЧСС, поэтому запрещен к использованию у людей, с ритмом ниже 50. Также это средство усугубляет течение различных видов атриовентрикулярных блокад, синдрома синусового узла. Со стороны органов дыхания противопоказанием являются обструктивные болезни легких, бронхиальная астма.

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, глотая целиком, не разжевывая и не рассасывая. Обязательно нужно запивать достаточным объемом чистой воды. Не желательно использовать для этих целей чай, кофе, сок, потому что они способствуют растворению пленочной оболочки и ускоряют всасывание препарата.
Принимать таблетки стоит утром, не зависимо от приема пищи.

В инструкции по применению указано, что доза препарата должна подбираться строго индивидуально под контролем кардиолога. Начинать нужно с минимальной с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 20 мг бисопролола. Увеличение дозы пожилым лицам, людям с нарушениями работы печени и почек. Коррекция дозировки проводится с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Обычно Арител переносится хорошо. Однако в случае неправильно подобранной дозировки могут возникнуть брадикардия, гипотензия, аритмия. Данные симптомы быстро купируются при отмене препарата. В редких случаях передозировка проявляется развитием острой сердечной недостаточности, гипогликимией и бронхоспазмом, что требует соответствующей медикаментозной коррекции.

Арител относится к селективным бета-адреноблокаторам, способное оказывать антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие.

Оказывает также инотропное действие, которое проявляется в снижении показателя сердечных сокращений, уменьшении проводимости и возбудимости, снижении функции сократимости миокарда.

Отзывы о препарате можно прочесть под статьей.

Фармакокинетика препарата

Гипотензивный эффект Антиангинальный эффект Антиаритмический эффект
Аритела выражается в восстановлении чувствительности барорецепторов аорты и влиянии на центральную нервную систему. Объясняется уменьшением сокращений и снижением минутного объема крови. Стабильное состояние при артериальной гипертензии наступает через 1,5-2 месяца. Обуславливается снижением потребности тканей миокарда в поступлении порции кислорода за счет снижения ЧСС сократимости миокарда. Эффективен при хронической сердечной недостаточности. Препарата выражается исключением аритмогенных факторов (повышенная активность симпатической нервной системы).

Если сравнивать действие Аритела и неселективных адреноблокаторов, то данный препарат способен оказывать менее выраженное влияние на те органы, которые содержат бета-адренорецепторы:

  • скелетные мышцы,
  • поджелудочную железу,
  • гладкую мускулатуру бронхов, матки, периферических артерий.

Состав и форма выпуска

Данное лекарственное средство выпускается в в форме таблеток, покрытых оболочкой из пищевой пленки, цвет - светло-оранжевый, форма - круглая, двояковыпуклая. При поперечном разрезе отчетливо видны два слоя.

Действующее вещество Аритела - бисопролол, вспомогательные компоненты - крахмал картофельный, лактоза, повидон, целлюлоза, тальк, железа оксид красный.

Показания к применению

Препарат Арител назначается при:

  • хроническая сердечная недостаточность (сокр. - ХСН);
  • артериальная гипертензия (повышенное либо высокое артериальное давление);
  • ишемическая заболевание сердца : для профилактики приступов стабильной формы стенокардии.

Противопоказания

Лекарственный препарат Арител при следующих болезнях:

  • сверх чувствительность к основным составляющим лекарства,
  • кардиогенный шок,
  • острая сердечная недостаточность,
  • отек легких,
  • синоатриальная блокада,
  • выраженная брадикардия,
  • синдром слабости синусового узла,
  • артериальная гипотензия,
  • стенокардия Принцметала,
  • бронхиальная астма,
  • выраженное нарушение кровообращения,
  • заболевание Рейно,
  • нарушение периферического кровообращения,
  • метаболический ацитоз.

С осторожностью необходимо применять при:

  • печеночной недостаточности,
  • хронической печеночной недостаточности,
  • тиреотоксикозе,
  • сахарном диабете,
  • миастении,
  • атриовентрикулярной блокаде,
  • депрессии,
  • пожилой возраст,
  • псориаз.

Побочные эффекты

Данный лекарственный препарат имеет побочные воздействия на организм человека, которые проявляются в следующем:

Со стороны ЦНС слабость, сверх утомляемость, головная боль, депрессия, расстройства сна, беспокойное состояние, кратковременная потеря памяти, спутанность сознания, астения, выраженные галлюцинации, парестезии в нижних конечностях.
Со стороны органов чувств снижение выработки слезной жидкости, нарушение зрения, конъюнктивит, может отмечаться сухость и болезненность глаз
ССС (сокр. - сердечно-сосудистая система) сердцебиение, синусовая брадикардия, нарушение функции миокарда, развитие хронической недостаточности сердца, ортостатическая гипотензия, снижение АД, боль в груди , а также проявления ангиоспазма.
Со стороны системы пищеварительных органов часто отмечается тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, диарея либо запор, нарушения работы печени (желтушность, темный цвет мочи, холестаз), а также изменение вкусовых ощущений.
Органы дыхания пациенты отмечают затруднение дыхания, заложенность носовых ходов, бронхоспазм.
Эндокринная система гипогликемия (для тех, кто получает инсулин), гипергликемия (при инсулиннезависимом сахарном диабете), гипотериодное состояние пациента.
Кожные покровы зачастую возможно развитие аллергических реакций (сыпь, зуд, крапивница), усиление потоотделения, экзантема, гиперемия кожи, обострение псориаза.

В лабораторных показателях отмечается агранулоцитоз, тромбоцитопения (необъяснимые кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, высокий уровень билирубина.

При беременности

При беременности необходимо учитывать, что Арител отрицательно влияет на внутриутробное развитие: задержка роста плода, брадикардия, гипогликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки лекарством могут быть следующие проявления:

  • брадикардия,
  • сердечная недостаточность (отеки, акроцианоз, затрудненное дыхание),
  • гипотензия,
  • редко - коллапс.

При лечение передозировки данным препаратом используют классическую схему лечения отравления лекарствами, которая включает промывание желудка и употребление абсорбирующих веществ. Также целесообразно проводить симптоматическую терапию такими препаратами, как Атропин, Изопреналин, Эпинефрин. Дополнительно принимают сердечные гликозиды и диуретики.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном использовании Аритела и иных медицинских препаратов могут возникать различные реакции, рассмотрим наиболее часто из них встречающиеся.

  1. Использование Аритела с аллергенами, которые употребляются для иммунотерапии, значительно повышают риск появления системных тяжелых реакций.
  2. Арител и йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные препараты для внутривенного введения увеличивают возможность развития анафилактического шока.
  3. Препарат Фенитоин совместно с Арителом повышают вероятность снижения артериального давления и возникновения кардиодепрессивного состояния.
  4. Арител меняет эффективность инсулина у диабетиков и может маскировать симптомы гипогликемии.
  5. Совместное применение рассматриваемого препарата с сердечными гликозидами (

Инструкция по применению

Арител инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 24 мг; кремния диоксид коллоидный 1,8 мг; магния стеарат 0,6 мг; лактозы моногидрат 63,1 мг; повидон К-30 4,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21 мг;

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,3 мг; макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,54 мг; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,84 мг; титана диоксид 1,278 мг; краситель солнечный закат желтый 0,042 мг.

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности?-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При применении в больших дозах (>200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более: 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную, роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек и стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер и кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Ороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Контроль за пациентами, принимающими Арител, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС<100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При курении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующиеся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Арител может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Арител может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Аритела.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные, нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат Арител® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношений беременности и/или плода - принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Арител® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия, блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка натрия)

Цены на Арител в других городах

Купить Арител , Арител в Санкт-Петербурге , Арител в Новосибирске , Арител в Екатеринбурге , Арител в Нижнем Новгороде , Арител в Казани , Арител в Челябинске , Арител в Омске , Арител в Самаре , Арител в Ростове-на-Дону , Арител в Уфе , Арител в Красноярске , Арител в Перми , Арител в Волгограде , Арител в Воронеже , Арител в Краснодаре , Арител в Саратове , Арител в Тюмени

Способ применения

Дозировка

Препарат Арител® принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения ХСН препаратом Арител® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Арител® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Арител® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1/2 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2-х или более недель.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2,5 мг с риской).

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Арител® у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Арител – селективный бета 1 -адреноблокатор, гипотензивного и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Арител в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, бледно-оранжевого цвета, на поперечном разрезе видны 2 слоя, внутренний слой почти белого цвета (по 7 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 или 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 28 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–3 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: бисопролола фумарат – 5 или 10 мг;
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон;
  • пленочная оболочка: селекоат AQ-02140 [макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), краситель желтый – солнечный закат].

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
  • ишемическая болезнь сердца: в целях профилактики приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени (без электростимулятора);
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в фазе декомпенсации при которой показана инотропная терапия;
  • артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.];
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин];
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в тяжелой форме;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Рейно или нарушения периферического кровообращения тяжелой степени;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома, без комбинированного приема альфа-адреноблокаторов (из-за существующей вероятности развития парадоксальной артериальной гипертензии);
  • сочетанное использование с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность применения бисопролола фумарата у детей и подростков);
  • период кормления грудью (информации о выделении средства в материнское молоко не имеется);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (требуется применять с осторожностью из-за возможного появления осложнений):

  • гипертиреоз;
  • AV блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • проведение десенсибилизирующего лечения;
  • ХСН с инфарктом миокарда на протяжении предыдущих 3 месяцев;
  • тяжелые гемодинамические нарушения на фоне врожденных пороков сердца или порока клапана сердца;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет, сопровождающийся широким диапазоном колебаний уровня глюкозы в крови;
  • феохромоцитома (при сочетанном использовании альфа-адреноблокаторов);
  • выраженные функциональные нарушения печени;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • псориаз;
  • строгая диета.

Так как известно, что бета-адреноблокаторы могут негативно влиять на развитие плода и снижать кровоток в плаценте, в период беременности препарат допустим к приему только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает возможную угрозу для здоровья плода.

Способ применения и дозировка

Арител принимают перорально 1 раз в сутки, в утреннее время.

Таблетки требуется глотать целиком, не растирая в порошок и не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность бисопролола не зависит от приема пищи.

Терапия ХСН

К лечению Арителом можно приступать только на фоне стабильной хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

В начале курса необходимо проведение специальной фазы титрования и регулярного наблюдения за состоянием пациента. Также возможно проведение индивидуальной адаптации с учетом переносимости бисопролола: дозу можно повышать только при наблюдении хорошей переносимости ранее назначенной дозы.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения следует использовать средство в меньших дозах. Курс рекомендуется начинать с дозы 1,25 мг, которую затем, с интервалом не менее 14 дней, при условии хорошей переносимости терапии, поэтапно повышают до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг в сутки.

В случае развития нежелательных эффектов при установлении дозы возможно ее снижение. При лечении ХСН максимальная доза в сутки не должна быть более 10 мг.

Во время терапии следует регулярно контролировать показатели ЧСС, АД и симптомы, свидетельствующие об усугублении выраженности ХСН (могут отмечаться уже с первого дня курса).

После завершения титрования или в процессе его проведения возможно появление временного ухудшения течения ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии. В подобных случаях назначается в первую очередь корректировка дозы лекарственных средств сопутствующей терапии. Также возможно снижение дозы Аритела или отмена его приема. При наблюдении стабилизации состояния больного следует осуществить повторное титрование дозы или сразу возобновить лечение.

Терапия артериальной гипертензии и профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца

Арител рекомендуется использовать в начальной суточной дозе 5 мг, при необходимости ее можно повысить до 10 мг или до максимальной – 20 мг. Дозу лечащий врач устанавливает с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Коррекцию дозы при наличии легких или умеренных нарушений деятельности печени/почек, как правило, не назначают. У пациентов с тяжелыми поражениями печени и/или клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Проводить повышение дозы у таких больных нужно с крайней осторожностью.

Лицам пожилого возраста снижать дозу не требуется.

Достаточной информации об использовании Аритела для лечения ХСН, сопровождающейся рестриктивной кардиомиопатией, сахарным диабетом 1-го типа, выраженными функциональными нарушениями печени/почек, гемодинамически обусловленным пороком сердца/врожденными пороками сердца, инфарктом миокарда, произошедшим на протяжении последних 3 месяцев, не имеется.

Побочные действия

  • нервная система и психика: нечасто – головная боль, головокружение; редко – галлюцинации, потеря сознания, кошмарные сновидения;
  • кожные покровы: редко – реакции гиперчувствительности (гиперемия кожных покровов, сыпь, кожный зуд); крайне редко – алопеция, обострение симптомов течения псориаза/псориазоподобная сыпь;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия (при терапии ХСН); часто – ощущение онемения/похолодания в конечностях, усиление симптомов течения ХСН (терапия ХСН), выраженное снижение АД (преимущественно при терапии ХСН); нечасто – брадикардия или усиление симптомов течения ХСН (при артериальной гипертензии или стенокардии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия;
  • кроветворная система: отдельные случаи – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • дыхательная система: нечасто – бронхоспазм (при наличии указаний в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
  • мочевыделительная система: редко – почечная колика, полиурия, цистит;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, рвота, запор; редко – гепатит;
  • половая система: редко – болезнь Пейрони, ослабление либидо, нарушение потенции;
  • органы чувств: редко – уменьшение слезотечения, нарушения слуха; крайне редко – конъюнктивит;
  • костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
  • лабораторные показатели: редко – увеличение в крови уровня триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
  • прочие: часто – астения (терапия ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астения (при стенокардии/артериальной гипертензии);
  • влияние на плод: брадикардия, внутриутробная задержка роста, гипогликемия.

Особые указания

Не рекомендуется резко прерывать прием Аритела и без согласования с лечащим врачом самостоятельно корректировать назначенную дозу, т. к. подобные действия могут вызвать непродолжительное ухудшение деятельности сердца. При необходимости прекращения лечения дозу нужно уменьшать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Во время терапии требуется контролировать состояние больных, включая наблюдения за ЧСС и АД (в начале курса – ежедневно, в дальнейшем – 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ, уровнем глюкозы в крови при наличии сахарного диабета и деятельностью почек у лиц пожилого возраста (1 раз в 4–5 месяцев). Следует учитывать, что при ЧСС менее 50 уд/мин необходима консультация врача.

Пациентам с отягощенным бронхолегочным анамнезом перед началом курса рекомендуется осуществить полноценную диагностику функции внешнего дыхания.

При лечении стенокардии приблизительно у 20% больных применение бета-адреноблокаторов является неэффективным. К основным причинам относятся тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС ниже 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем (КДО) левого желудочка, приводящий к нарушению субэндокардиального кровотока.

В случае ношения контактных линз нужно учитывать, что в период приема Аритела может отмечаться снижение продукции слезной жидкости.

На фоне гипертиреоза бисопролол может способствовать маскировке определенных клинических симптомов данного заболевания (например, тахикардии). У пациентов с гипертиреозом противопоказано внезапное прекращение приема препарата ввиду усугубления симптоматики заболевания.

При сахарном диабете возможна маскировка тахикардии, связанной с гипогликемией. Вместе с тем препарат практически не усиливает обусловленную инсулином гипогликемию, а также не задерживает восстановление в крови концентрации глюкозы до нормальных показателей.

При комбинированном использовании с клонидином терапию последним можно завершать только спустя несколько дней после прекращения приема Аритела.

У курящих пациентов эффективность лечения препаратом снижается.

При имеющемся отягощенном аллергологическом анамнезе может отмечаться отсутствие эффекта от применения обычных доз адреналина (эпинефрина) и усугубление выраженности реакций гиперчувствительности.

Если предстоит плановое хирургическое лечение, прием препарата необходимо отменить за 48 часов до проведения общей анестезии. В случае, когда пациент перед операцией принял очередную дозу бисопролола, для общей анестезии требуется подобрать лекарственный препарат, оказывающий минимальное отрицательное инотропное действие. Врач-анестезиолог должен знать о терапии Арителом.

Для устранения реципрокной активации блуждающего нерва возможно назначение внутривенного введения атропина в дозе 1–2 мг.

При комбинированном применении со средствами, снижающими запасы катехоламинов (резерпин), может наблюдаться усиление эффективности Аритела, вследствие этого необходимо контролировать состояние пациента для выявления возможной брадикардии/артериальной гипотензии.

Если имеются бронхоспастические заболевания могут быть назначены кардиоселективные адреноблокаторы в случае неэффективности либо непереносимости других антигипертензивных средств, при этом следует неукоснительно соблюдать рекомендованный режим дозирования.

На фоне передозировки препарата усиливается угроза развития бронхоспазма.

Необходимо снизить дозу или отменить терапию при развитии у пожилых пациентов артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), желудочковых аритмий, AV-блокады, бронхоспазма, выраженных нарушений функции почек/печени. Также следует прекратить прием при возникновении депрессии, обусловленной использованием бета-адреноблокаторов. Из-за угрозы развития инфаркта миокарда и тяжелых аритмий завершать курс требуется постепенно, уменьшая дозу на 25% каждые 3–4 дня.

В случае предстоящего исследования концентрации в крови и моче ванилилминдальной кислоты, норметанефрина и катехоламинов препарат следует отменить.

В период терапии необходимо соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетанное использование Аритела со следующими препаратами:

  • сультоприд: существует угроза развития желудочковой аритмии;
  • флоктафенин: возможно препятствование компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, связанной с приемом этого препарата.

Реакции взаимодействия, которые могут отмечаться при комбинации бисопролола с другими препаратами и требуют соблюдения особой осторожности:

  • антиаритмические средства I класса (пропафенон, флекаинид, фенитоин, дизопирамид, лидокаин, хинидин): снижается AV-проводимость и сократительная способность миокарда (при терапии ХСН данные комбинации не рекомендуются);
  • блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, нифедипин): усугубляется угроза возникновения артериальной гипотензии (при терапии стабильной стенокардии, артериальной гипертензии, ХСН); возможно дальнейшее ухудшение сократительной функции сердца (при ХСН);
  • парасимпатомиметики: усиливается нарушение AV-проводимости и повышается вероятность появления брадикардии;
  • пероральные гипогликемические препараты, инсулин: возрастает гипогликемическое действие, возможна маскировка или подавление признаков гипогликемии (тахикардии);
  • бета-адреноблокаторы для местного использования (в т. ч. глазные капли для лечения глаукомы): усиливаются системные эффекты бисопролола (понижается АД, урежается ЧСС);
  • антиаритмические средства III класса (амиодарон): усугубляются нарушения AV-проводимости;
  • сердечные гликозиды: возрастает риск развития брадикардии из-за увеличения времени проведения импульса;
  • препараты для общей анестезии: увеличивается вероятность кардиодепрессивного действия, приводящего к развитию артериальной гипотензии;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: снижается гипотензивный эффект бисопролола;
  • антигипертензивные средства, другие препараты, оказывающие гипотензивный эффект (трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты): возрастает гипотензивное действие бисопролола;
  • адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): усиливается вазоконстрикторные эффекты данных препаратов, что способствует повышению АД;
  • бета-адреномиметиками (добутамин, изопреналин): снижается эффективность обоих препаратов;
  • ингибиторы МАО (кроме типа В): усиливается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, усугубляется риск развития гипертонического криза;
  • мефлохин: повышается опасность появления брадикардии.
  • блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема: возможно снижение сократительной способности миокарда и развитие нарушений AV-проводимости при терапии артериальной гипертензии, ХСН и стабильной стенокардии (например, внутривенное введение верапамила на фоне приема бета-адреноблокаторов может стать причиной возникновения выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады);
  • гипотензивные препараты центрального действия (рилменидин, клонидин, моксонидин, метилдопа): возможно урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, а также, в результате ослабления центрального симпатического тонуса, появление вазодилатации; резкая отмена данных препаратов (особенно до отмены бета-адреноблокаторов) усугубляет угрозу формирования рикошетной артериальной гипертензии.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.