Совместимы уколы диклофенак и таблетки аркоксиа. Совмещение и взаимодействие аркоксии и алкоголя, отзывы. Показания к применению Аркоксии

Препарат, применяющийся для купирования болевого синдрома, синдрома интоксикации и оказывающий умеренное жаропонижающее действие. Широко применяется в терапевтической практике.

Аркоксиа - высокоселективный противовоспалительный препарат. Относится к современным, высокоактивным средствам и используется при любом типе воспаление.

Имеет выраженное противовоспалительное свойство и используется при многих заболеваниях человека. За счёт редкого появления побочных действий, является​ препаратом выбора и легче переноситься больными с болезнями желудочно-кишечного тракта.

Состав препарата

Это не монопрепарат. В его составе есть несколько веществ, которые помогают ему лучше усваиваться и более эффективно проявлять свои противовоспалительные свойства.

В состав входят:

• Основное - эторикоксиб 90 мг.
• Вспомогательные - кальция гидрофосфат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Уникальный состав крема является источником важных строительных элементов для суставов. Эффективен в борьбе со многими болезнями суставов.

Идеально подходит как для профилактики, так и для лечения в домашних условиях. Обладает антисептическими свойствами. Избавляет от отеков и боли, предотвращает отложение солей.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют круглую форму, выпуклые с обеих сторон. Таблетки Аркоксиа выпускаются в картонной упаковке, по 4 блистера, 7 таблеток в каждом.

Не можете справиться с болью в суставах?

Боль в суставах может появиться в любом возрасте, она доставляет человеку неприятные ощущения, а зачастую сильный дискомфорт.

Не допускайте развитие болезней связанных с суставами, позаботьтесь о них уже сегодня!

Он обладает следующими свойствами:

• Снимает болевой синдром
• Способствует регенерации хрящевой ткани
• Эффективно снимает гипертонус мышц
• Борется с отеками и устраняет воспаление

Фармакологическое действие

Аркоксиа - не отличается по принципу действия от других НПВС и ей характерен ряд клинических свойств:

• Неспецифичный противовоспалительный эффект, который влияет на любой вид воспаления, вне зависимости от его причины.
• Сочетает в себе несколько свойств, а именно - противовоспалительный эффект, жаропонижающий и анальгезирующий.
• Достаточно хорошо переносится организмом человека.
• Тормозит процесс слипания тромбоцитов.
• Аркоксиа снижает процесс биологического окисления, тем самым не даёт продуктам распада клеток усиливать воспалительную реакцию и распространяться на другие системы.
  Это способствует лучшему кислородному питанию и улучшению метаболической картины.
• Снижение выработки биологически активных веществ, снижает токсическое действие воспаления и улучшает обмен веществ.
• Нарушает проведение нервного импульса, тем самым снижая болевой синдром.
• Снижение агрегации тромбоцитов, улучшает циркуляцию крови в тканях, препятствуя застою и насыщая кислородом ишемизированные участки.

Аркоксиа - ингибирует циклооксигеназу, при помощи которой в организме выделяется большое количество медиаторов воспаления - простагландинов.

Они влияют на очаг воспаления, расширяя сосуды и увеличивая очаг гиперемии и отёка. Усиливают болевую чувствительность, воздействуя на болевые рецепторы.

Влияет на клеточные механизмы воспаления, угнетает миграцию биологически активных аминов в очаг воспаления. Немного меняет физико-химические свойства клеток, тем самым повышая их сопротивляемость к патогенному воздействию.

Показания к применению

Обладает обширными показаниями к применению. Благодаря своим свойствам, аркоксиа, используется в различных медицинских отраслях.

Показания можно разделить на ряд систем:

1. Ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит в фазе обострения, болезнь Бехтерева, подагра.
2. Неревматические заболевания: остеоартроз, остеохондроз, миозит, травмы.
3. Невропатические заболевания : радикулопатия, туннельные синдромы, люмбаго и ишиас, цервикалгии и брахиалгии, торакалгия, межрёберные неврит и невропатия.
4. Различный болевой синдром.
5. Почечные и печёночные колики.
6. Синдром лихорадки.

Препарат применяется в зависимости от степени выраженности клинической картины и первичных лабораторных показателях.

Истории наших читателей!
"Заказала крем себе для профилактики и своей маме для лечения суставов. Обе остались в полном восторге! Состав крема впечатляет, все давно знают, как полезны, а главное эффективны продукты пчеловодства.

Через 10 дней использования у мамы постоянная боль и скованность в пальцах на руках стихла. Мои колени перестали беспокоить. Теперь этот крем всегда в нашем доме. Рекомендуем."

Инструкции по применению

Препарат следует принимать под строгим наблюдением лечащего врача и при ухудшении состояния прекратить приём. Аркоксиа, применяется вне зависимости от приёма пищи и запивается достаточным количеством жидкости.

Средняя разовая доза 90 мг. Максимальная суточная доза 120 мг. Препарат применяется один раз в день, продолжительность приёма не должна превышать 8 дней

Побочные эффекты

Длительный приём Аркоксии, может вызвать ряд нежелательных реакций, со стороны различных органов и их систем.

К наиболее частым побочным эффектам относятся:

• Диспепсические расстройства желудочно-кишечного тракта.
• Образование эрозий и язв в антральном отделе желудка.
• Повышенная кровоточивость язв желудка и головки двенадцатипёрстной кишки.
• Анальгетическая нефропатия.
• Острая почечная недостаточность, вследствие повышенной нефротоксичности.
• Развитие анемий и тромбоцитопений.
• Коагулопатия.
• Токсический гепатит.
• При появлении хоть одного из данных состояний, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка

Случаев передозировки не задокументировано. Препарат в максимальной дозировке не оказывал существенного токсического действия. При длительном использовании может появиться симптоматика, связанная с расстройством желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

При явлениях интоксикации препаратом его приём следует прекратить и проводить посимптомную терапию. Незамедлительно обратиться за помощью к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует внимательно отнестись к назначению Аркоксии в сочетании с другими лекарственными формами.

• Она обладает свойствами усиливать и понижать фармакологическое влияние других групп препаратов.
• Снижает эффективность ​ диуретиков , в виде недостаточного влияния на почечную фильтрацию и почечный кровоток.
• Снижает эффективность антигипертензивных препаратов , а в некоторых случаях повышает артериальное давление.
• Значительно снижает свёртываемость крови, с одновременным приёмом антикоагулянтов.
• Повышает риск возникновения побочных эффектов, при приёме с некоторыми антибактериальными средствами.
• Повышает клинический эффект, с одновременным использованием гипогликемических препаратов. Увеличивает период нахождения в гипогликемической коме.
• При приёме вместе с седативными средствами, усиливает анальгезирующий эффект.

Аркоксиа часто назначается совместно с другими лекарственными препаратами и в связи с этим следует учитывать соотношение риска и пользы этого препарата

Особые указания

• При приёме этого препарата необходимо тщательно следить за показателями артериального давления.
• Производить контроль над функцией почек и почечного аппарата.
• Следить за лабораторными показателями печени и при их повышении, следует отказаться​ от приёма аркоксии.
• Не использовать одновременно с ним другие НПВС.
• Воздержаться от управления автомобилем и иных родах деятельности, требующих большой концентрации внимания.

Применение в период беременности и лактации

Препарат строго противопоказан в период вынашивания плода. Он проникает через плаценту и оказывает тормозящее влияние на развитие плода. Данных за мутагенное и тератогенное действие препарата не получено.

Препарат проникает через грудное молоко матери к ребёнку. Негативно влияет на развитие ребёнка в период его роста

Аналоги и заменители

Аналогов по молекулярной формуле не существует.

В качестве заменителей выступают препараты из этой группы, но с другим действующим веществом:

• Диклофенак.
• Кеторолак.
• Парацетамол.
• Метамизол натрия.
• Ибупрофен.
• Мелоксикам.
• Нимесулид.
• Пироксикам.
• Индометацин.

Все эти препараты имеют одинаковый фармакологический эффект и активно используются в терапевтической практике.

Противопоказания

Применение препарата, запрещено у людей с некоторыми системными заболеваниями внутренних органов.

Основными противопоказаниями выступают:

• Эрозии и язвы желудка и двенадцатипёрстной кишки.
• Язвенные заболевания кишечника.
• Лекарственная непереносимость препаратов из ряда аспирина.
• Аспириновая бронхиальная астма.
• Острый бронхоспазм в анамнезе.
• Злокачественная артериальная гипертензия.
• Терминальная стадия хронической сердечной недостаточности.
• Финальная стадия хронической почечной недостаточности.
• Заболевания, связанные с нарушением свёртываемости крови.
• Острые кровотечения.

Все противопоказания необходимо учитывать для адекватной терапии и при их наличии отказаться от приёма препарата.

Не стоит использовать препарат, в качестве самолечения. Необходимость применения, дозировки и противопоказания устанавливаются лечащим врачом.

Во время приёма препарата необходимо следить за клиническим состоянием и регулярно сдавать общетерапевтические анализы крови, во избежание неблагоприятных последствий.

Аркоксиа – это высокоселективный ингибитор ЦОГ-2, принадлежащий к группе НПВС.

Какой у Аркоксиа состав и форма выпуска?

Этот препарат производится в таблетках, они бывают трех видов. Одни из них покрыты зеленой пленочной оболочкой, двояковыпуклые, их форма яблоковидная, с гравировкой "ARCOXIA 60", а на другой стороне - "200". Активного вещества в них содержится 60 мг, и оно представлено эторикоксибом.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая. Оболочка состоит из карнаубского воска и опадрая II зеленого 39К11520, а также лактозы моногидрата, триацетина, гипромеллозы, алюминиевого лака на основе индигокармина, титана диоксида.

Второй вид таблеток тоже белого цвета, яблоковидной формы, на одной стороне тиснение "ARCOXIA 90", а на другой - "202". В их составе присутствует эторикоксиб в количестве 90 мг.

И третий вид таблеток покрыт светло-зеленой оболочкой, с тиснением "ARCOXIA 120", а на другой стороне есть гравировка - "204". Что касается активного компонента, то его количество составляет 120 мг.

Препарат можно купить в аптеке только по рецепту. Таблетки упакованы в блистеры, которые помещены в картонные пачки. Лекарство нужно хранить при температуре не выше 30 градусов. Срок его реализации составляет три года.

Какое у Аркоксиа фармакологическое действие?

Активный компонент препарата Аркоксиа способен блокировать образование простагландинов, в результате чего на организм оказывается противовоспалительное действие, а также таблетки обладают анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.

Какие у Аркоксиа показания к применению?

Аркоксиа показан к применению в качестве симптоматического лечения таких состояний, как: остеоартроз, подагрический артрит, ревматоидный артрит, а также его используют при наличии анкилозирующего спондилита. Кроме этого его назначают при наличии боли после проведения стоматологических оперативных вмешательств.

Какие у Аркоксиа противопоказания к применению?

Что касается противопоказаний, то у Аркоксиа инструкция по применению, говорит что они будут следующими, перечислю эти состояния:

Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
Эрозивно-язвенные изменения желудка или двенадцатиперстной кишки;
Кровотечение из ЖКТ;
Гемофилия;
Период лактации;
Обострение язвенного колита;
Почечная недостаточность;
Сердечная недостаточность;
Состояние после проведенного шунтирования;
Беременность;
Возраст до 16 лет;
Гиперчувствительность к веществам, входящим в состав Аркоксиа.

С осторожностью применяют лекарство при наличии у пациента инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при сахарном диабете, при курении, при гипертонии, отеках и при некоторых иных состояниях.

Какие у Аркоксиа применение и дозировка?

Препарат Аркоксиа принимают внутрь, запивая таблетки небольшим количеством охлажденной воды, при этом рекомендуется употреблять его после приема пищи.

При остеоартрозе дозировка будет 60 мг 1 раз в день, она и будет считаться максимальной суточной, превышать ее не рекомендуется.

При ревматоидном артрите или при наличии в анамнезе анкилозирующего спондилита доза соответствует 90 мг раз в день. При остром подагрическом артрите - 120 мг однократно в сутки.

Продолжительность применения средства Аркоксиа в дозе 120 мг не должна превышать восьми суток. При печеночной недостаточности суточную дозировку не следует увеличивать более 60 мг.

Возможна ли от Аркоксиа передозировка?

При передозировке Аркоксиа можно отметить негативные явления со стороны пищеварительного тракта, почек и сердца. Лечение проводят симптоматическое, при необходимости в условиях стационара.

Какие у Аркоксиа побочные действия?

Лабораторные изменения: повышение уровня печеночных трансаминаз и активности КФК, увеличение азота в моче, снижение гематокрита и гемоглобина, кроме этого отмечается тромбоцитопения, гиперкалиемия, лейкопения, повышение креатинина и мочевой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: отрыжка, эпигастральная боль, вздутие, тошнота, диарея, метеоризм, усиление перистальтики кишечника, запор, гастрит, сухость слизистой полости рта, язва желудка, эзофагит, рвота, гепатит.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, нарушение сна, головокружение, слабость, нарушение вкуса, нарушение чувствительности в виде парестезии, депрессия, тревожное состояние, гораздо реже галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, почечная недостаточность, при этом такие состояния обратимы, и проходят при отмене этого лекарственного препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение давления, инфаркт миокарда, приливы, гипертонический криз, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.

Среди прочих побочных изменений можно отметить: гастроэнтерит, цистит, уретрит, бронхит, фарингит, а также артралгию, миалгию и судороги. Кроме этого есть изменения и в обмене веществ, в частности, происходит задержка жидкости, приводящая к отекам; изменяется аппетит, а также может повыситься масса тела.

Какие у Аркоксиа аналоги?

К аналогам Аркоксиа относится лекарственный препарат Эторикоксиб, использовать его нужно только после консультации с компетентным доктором.

Заключение

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимьгм эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг C max - 3,6 мкг/мл, ТC max в плазме крови - 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC 0-24ч составило 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений C max на 36% и увеличение ТC max на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vd ss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокшетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубовато-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ACX 30" на одной стороне и тиснением "101" - на другой.

	1 таб.
эторикоксиб	30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II Сине-Зеленый 39К11526, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:

Острый подагрический артрит:

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов; При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая- кислота: Аркоксиа можно применять, одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус: повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита.Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.

Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC 0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин: одновременный прием Аркоксиа и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении
Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Побочные действия

Очень часто ≥10%, часто -1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко -галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко -почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица; кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекции: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Нарушения метаболизма: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто -изменения аппетита, повышение массы тела.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке.

Результаты лабораторных исследований: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; нечасто - повьппение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повьппение креатинина сыворотки, повьппение мочевой кислоты; редко- повышение натрия в сыворотке крови.

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• выраженная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; - период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
• стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью: анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан детям до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

По мере развития цивилизации, продолжительность жизни человека увеличивается. На этом фоне растет число болезней, свойственных возрастным изменениям в организме. В том числе, таких как артрит и артроз. Успешно справляться деструктивно-дистрофическими и связанными с иными причинами заболеваниями суставов помогает развитие медицины.

Одним из действенных средств в борьбе с проявлениями артрита и артроза становится нестероидное противоспалительное средство Аркосксия. Оно действенно в случае лечения заболеваний суставов в любом возрасте. Воспалительные процессы, поражающие суставы, могут отмечаться даже в детстве и юности.

Вконтакте

Что такое препарат Аркоксиа

При всем широком выборе вариантов аналогов, именно Аркоксия признается одним из самых успешных и действенных вариантов лекарств при воспалительных болезнях суставов и опорно-двигательного аппарата.

инструкция по применению

Активным действующим веществом является Эторикоксиб , относящийся к группе коксибов. В число фармакологических действий входит:

• Потивоспалительное;
• Обезболивающее;
• Жаропонижающее.

Основной задачей действия препарата становится угнетение активности ЦОГ-2 по избирательному механизму, что препятствует биосинтезу простагландтинов, медиаторов воспаления. При этом активное вещество не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта и не влияет на функциональную активность тромбоцитов.

Внимание! Выпускается в таблетированном виде. В одной таблетке может содержаться, в зависимости от дозировки, 30,60,90, 120 мг активного вещества.

Варианты аналогов лекарственного препарата

На фармакологическом рынке представлен широкий выбор медицинских препаратов для лечения заболеваний суставов. В их числе аналоги Аркоксии с похожим принципом действия. Они могут быть рекомендованы в ситуации непереносимости выписанного врачом лекарственного препарата. Еще одной причиной выбора приобретения аналогов становится желание приобрести действенный препарат по выгодной для себя цене.

у препарата имеются аналоги

В аптеке можно найти следующие аналоги:

• Ибупрофен;
• Диклофенак;
• Лидрон;
• Кетонал;
• Осталон и многие другие.

В общей сложности в аптеке фармацевт может предложить более 50 примерно аналогичных по принципам действия препаратов.

Самостоятельно выбираться препарат, готовый стать заменой Аркоксии, нельзя. Назначение любого средства для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, артритов и артрозов может делать только лечащий врач.

Российская промышленность в настоящий момент выпускает большой спектр лекарств, действие которых аналогично, а состав практически идентичен.

В этом списке одну из лидирующих по уровню популярности позиций занимает Дилакса. Цена упаковки данного варианта варьируется от 75 до 100 рублей. В упаковке находится три действующих капсулы.

Доступным по цене аналогом становится Найз. В число его минусов входит большее количество возможных побочных проявлений.

Аркосиа и алкоголь

Сочетание лекарственных средств и алкоголя не рекомендовано вообще, но есть группы препаратов, использование которых совместно со спиртосодержащими напитками становится опасным для здоровья и жизни. В этот список входит Аркоксиа и алкоголь. Их совместимость не предполагают даже в минимальных дозировках. Действие препарата продолжается 24 часа. Рекомендуется весь этот период избегать приема алкоголя.

От чего можно принимать лекарство

От чего может назначаться Аркоксиа? Список заболеваний достаточно широк. Прямым показанием для назначения становится:

• Ревматоидный артрит;
• Воспаления суставов различной этимологии;
• Подагрический артрит с воспалениями и болевым проявлением;
• Хирургические операции в стоматологии;
• Остеоартроз.

принимать при сильных воспалениях

За счет высокой степени противовоспалительного воздействия, Аркоксиа при простудах с сильными воспалениями может назначаться лечащим врачом. Успешная перспектива применения в случае любых воспалений основывается на готовности активного вещества нейтрализовать действие циклооксигензы. За счет этого происходит снижение уровня образования архидоновой кислоты. Активное вещество снижает в воспаленных тканях уровень простагландинов.

Аркоксиа или мовалис, что лучше

Часто пациенты сталкиваются с предложением фармацевтов использования наравне с Аркоксиа Мовалиса.

Такое предложение фармацевта в случае, например, отсутствия в конкретный момент в ассортименте назначенного лекарственного вещества, вполне обосновано.

С точки зрения медиков, за счет примерно аналогичного состава средства взаимозаменяемы и равноценны. Оба относятся к типу нестероидных противовоспалительных л екарственных средств.

Возможность замены может определять только лечащий врач.

Инструкция по применению

Плюсом использования данного препарата становится возможность приема без учета употребления пищи. Выпускается в виде удобных для применения двояковыпуклых таблетках, принимаемых перорально. Запивать препарат необходимо небольшим количеством воды комнатной температуры.

Дозировка Аркоксиа таблетки определяется врачом в зависимости от диагноза, при котором лекарственное средство назначается:

• В случае лечения ревматоидного артрита доза разового приема составляет 90 мг раз в сутки.
• До 120 мг в сутки рекомендовано принимать в случае лечения острого подагрического артрита.
• До 90 мг в сутки используется в случае назначения после стоматологических операций.
• Не более 60 мг в сутки принимают при остеохондрозе и при других заболеваниях при наличии у пациента печеночной недостаточности.

Таблетку нужно запить водой

Сколько дней принимать лекарство, определят терапевт или невропатолог. В большинстве случаев продолжительность использования составляет 8 дней. Результативность использования может определить только врач. Возможно продление использования лекарства. Постоянное использование запрещено.

Важно! В случае нарушения правил приема пациент может столкнуться с побочными эффектами.

Особенности приема препарата при остеохондрозе

Лекарственное средство рекомендовано при широком спектре воспалительных заболеваний. Оно особенно действенно при артритах, артрозах, воспалениях опорно-двигательного аппарата. В числе диагнозов, при которых использование

Аркоксии особенно полезно, входит остеохондроз. Целесообразно использование шейном варианте этого заболевания. Препарат способствует заметному улучшению состояния пациента, в короткие сроки снимает острый болевой синдром.

Действие обеспечивает снижение воспалительного процесса.

Аркоксиа: побочные явления

В число побочных действий входит:

• Негативные проявления в дыхательной системе, проявляющиеся в виде одышки, кашля, носовых кровотечений, в исключительных случаях может отмечаться бронхоспазм.
• При негативном воздействии на нервную систему возможны головокружения, спутанность сознания, слабость, нарушение вкуса, шум в ушах. В редких случаях могут наблюдаться галлюцинации, нарушение чувствительности.
• Когда побочные проявления затрагивают сердечно-сосудистую систему, появляется усиленное сердцебиение, повышается артериальное кровяное давление. В числе редких, но отмеченных проявлений, специалисты называют застойную сердечную недостаточность, фибрилляцию предсердий, приливы, нарушение мозгового кровообращения.
• Могут появляться мышечные судороги, миалгия, артралгия.
• При приеме требуется проведение измерения уровня белка в моче, о передозировке или индивидуальной непереносимости проинформирует его увеличение.
• Препарат может вызвать различные нарушения в системе ЖКТ, в том числе гастрит, язвенные кровотечения, отрыжку, рвоту, вздутие живота.

Могут проявляться и другие побочные действия. При выявлении ухудшения самочувствия на фоне приема препарата, рекомендуется немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу. При наличии негативных проявлений рекомендуется обращаться за назначением аналогов. В том числе, в такой ситуации могут быть использованы недорогие российские аналоги, отличающиеся доступной стоимостью.

возможны побочные эффекты

Запрещено использование данного лекарственного средства и его аналогов во время беременности и кормления ребенка. Его не рекомендуется назначать без присутствия жизненно важных показаний пациентам младше 18 лет. Требуется консультация со специалистом при назначении при многих хронических заболеваниях. В том числе при тяжелых поражениях печени, заболеваниях системы ЖКТ, артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца и других.

Производитель

Этот препарат представляет на российском рынке компания из Нидерландов «Мерк Шарп и Доум Б.В.». Она была основана в 1668 году. Первые полтора века компания была аптекой, только во второй половине XIX века потомки основателя начали специализироваться на промышленном выпуске лекарственных средств. В настоящий момент штаб-квартира компании располагается в США.

Торговая марка является транснациональной корпорацией, имеющей представительства во всех развитых государствах, в том числе в России. В нашей стране офис компании находится в Москве. Компанией разработана широкая линейка действенных лекарственных средств, которые предназначены лечения суставов и костей.

Внимание! Изготовление производится только на заводах компании с соблюдением строгих требований контроля качества.

Видео: Аркоксиа таблетки инструкция по применению

В заключении важно обратить внимание на возможность приема только по прямому назначению лечащего врача.

ЛП-001020 - 130416

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

АРКОКСИА®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

Эторикоксиб

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро таблетки: действующее вещество: эторикоксиб 30,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,0 мг, кроскармеллоза натрия 2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Оболочка таблетки: Опадрай II Сине-зеленый 39К11526 4,0 мг, воск карнаубский 0,01 мг.

Состав оболочки: Опадрай II Сине-зеленый 39KII526: лактозы моногидрат 35,0%, гипромеллоза 33,0%), титана диоксид 21,19%), триацетин 8,0%), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 2,41%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,40%.

ОПИСАНИЕ

Голубовато-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением АСХ 30 на одной стороне и с тиснением 101 на другой стороне.

Вид таблетки на поперечном разрезе: от белого до бледно-желтого или от белого до кремового цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

КОДАТХ: М01АН05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг один раз в день (с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук. У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью восемь дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения. продолжительностью 52 недели.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39; Р=0,722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р<0,001) и плацебо (6,84, Р<0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 часов (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 часов после приема исследуемых препаратов, составила 40,8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 часов и 46,7% при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата.

Безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали желудочно-кишечную переносимость эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 9,1 месяца (максимум 16,6 месяца, медиана 11,4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца). В объединенной Программе MEDAL 34701 пациент с ОА или РА получали лечение в среднем в течение 17,9 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяца), около 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр СС и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических СС явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления более часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени достоверно чаще наблюдались при назначении диклофенака, чем при назначении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного СС риска. Относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).

Таблица «Частота подтвержденных тромботических СС явлений (Программа MEDAL)»

В зависимости от назначенного лечения - все подтвержденные явления, развившиеся до окончания исследования (включены пациенты, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приема исследуемого препарата). Общееколичество рандомизированных пациентов: n=17412 для эторикоксиба и n=17289 для диклофенака. СС смертность и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50%> пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке была зарегистрирована артериальная гипертензия в анамнезе. Частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6% в связи с артериальной гипертензией, до 1,9% в связи с отеками и до 1,1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE, и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных в совокупности) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба в отношении верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33% пациентов), не было статистически значимым.

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95% ДИ 0,57, 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95% ДИ 0,85, 1,10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0,69 (95% ДИ 0,57,0,83).

Была изучена частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте >75 лет- 1,35 (95% ДИ 0,94, 1,87) в сравнении с 2,78 (95% ДИ 2,14, 3,56) явлений на 100 пациентолет для эторикоксиба и диклофенака соответственно. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение) достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. В объединенной Программе MEDAL 0,3% пациентов, получавших эторикоксиб, и 2,7% пациентов, получавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р<0,001 для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими СС явлениями

В клинических исследованиях, за исключением исследований Программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе >60 мг в день в течение 12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических СС явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе >60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ

В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование функции почек у пожилых

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) и плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другие показатели функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия 200 мэкв/сут. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб - 7,7 мм рт. ст., целекоксиб - 2,4 мм рт. ст., напроксен - 3,6 мм рт. ст.).

Фармакокинетика

Абсорбция

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (С max) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тcmax) в плазме крови - 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая AUC 0-24ч - 37,8 мкг х ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmax на 36% и увеличению Тсmax на 2 ч.

Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения (Vd SS) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма- образование 6"-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo . Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.

У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является

6"-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6"-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пожилые

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением показателя AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Дети

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. В фармакокинетическом исследовании (п=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
• Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
• Детский возраст до 16 лет.
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA).
• Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
• Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Прогрессирующие заболевания почек.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

Пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-
кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно
принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с
заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и
желудочно-кишечные кровотечения;

Пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости;

Пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг один раз в день;

Пациенты с дегидратацией;

Пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые;

Пациенты с клиренсом креатинина < 60 мл/мин;

Пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ, ВЛИЯНИЕ НА ФЕРТИЛЬНОСТЬ

Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока.

Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»). Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

Грудное вскармливание

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, независимо от приема пищи, запи­вая небольшим количеством воды. Препарат АРКОКСИА® следует применять в минимальной эффективной дозе мини­мально возможным коротким курсом.

Остеоартроз

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг один раз в день. Минимальная эффек­тивная суточная доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг один раз в день может привести
к усилению терапевтического действия.

При состояниях, сопровождающихся острой болью , препарат АРКОКСИА® сле­дует применять только в острый симптома­тический период.

Острый подагрический артрит

Острая боль после стоматологических опе­ раций

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат АР­КОКСИА® следует применять только в ост­рый период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают до­полнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг;
- суточная доза при ревматоидном артри­те не должна превышать 90 мг;
- суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
- суточная доза при остром подагриче­ском артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней; - суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Пожилые

Коррекции дозы у пациентов пожилого воз­раста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата АР­КОКСИА следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функиии печени

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функ­ции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следу­ет превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг один раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата АРКОКСИА® у па­циентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клиниче­ский опыт применения препарата АРКОК­СИА® у данной группы пациентов ограни­чен.

В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата АРКОКСИА® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика», а также разделы «Про­тивопоказания» и «Особые указания»).

Паииенты с нарушением функиии почек

Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»). Примене­ние эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Осо­бые указания»).

Дети

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет (см. раздел «Про­тивопоказания»).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической бо­лью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лече­ние на протяжении одного года или дольше).

В клинических исследованиях профиль не­желательных эффектов был сходным у па­циентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.

В клиническом исследовании острого по­дагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в от­ношении СС системы, которая включала данные трех активно-контролируемых ис­следований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»). В клинических исследованиях острой по­слеоперационной боли, связанной с прове­дением стоматологической операции, в ко­торых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежела­тельных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хрониче­ской болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые при­нимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуе­мой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли, а также в ходе постмаркетин­гового применения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотече­ния), лейко­пения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы	реакции ги­перчувстви­тельности 2.4
	ангионевротический отек, анафи­лактические/ анафилактоидные реакции, вклю­чая шок
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	отеки/за­держка жид­кости
	снижение или усиле­ние аппети­та, увеличе­ние массы тела
Нарушения психики	тревога, депрессия, нарушения концентра­ции, галлюцинации,
	спутанность сознания 2 , беспокой­ство 2
Нарушения со стороны нервной системы	головокру­жение, го­ловная боль
	нарушение вкуса, бес­сонница, па­рестезия/ гипестезия, сонливость
Нарушения со стороны органа зрения	нечеткость зрения, конъюнкти­вит
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринт­ные наруше­ ния	звон в ушах, вертиго
Нарушения со стороны сердца	ощущение сердцебиения, арит­мия 2
	фибрилля­ция пред­сердий, та­хикардия 2 , хроническая сердечная недостаточ­ность, неспецифиче­ские изме­нения на ЭКГ, стено­кардия, инфаркт мио­карда 5
Нарушения со стороны сосудов	артериаль­ная гипертензия
	«приливы», нарушение мозгового кровообра­щения 2 , транзиторная ишемическая атака, гипертони­ческий криз 2 , васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	бронхоспазм 2
	кашель,одышка, носовое кровотечение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	боль в животе	очень часто
	Запор, метеоризм, гастрит, изжо­га/ гастро-эзофагеальный рефлюкс, диа­рея, диспеп­сия/ дис­комфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта	часто
	вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастро-дуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации, синдром раздраженного кишечника, панкреатит	нечасто
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	повышение активности АЛТ, повышение активности ACT	часто
	гепатит 2	редко
	печеночная недостаточность2, желтуха2	редко 3
Нарушения со стороны кожи и под кожных тканей
	отечность лица, зуд, сыпь, эрите­ма,крапив­ница 2
	синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фикси­рованная лекарствен­ная эритема 2
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	спазмы/ су­дороги мышц, скелетно-мышечная боль/ скованность
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	протеинурия, повы­шение креатинина в сы­воротке крови, почечная недостаточ­ность 2
Общие рас­стройства и нарушения в месте введе­ния	астения/ слабость, гриппопо-добный син­дром
	боль в груд­ной клетке
Влияние на результаты лаборатор­ных и инструмен­тальных исследований	повышение азота моче­вины крови, повышение креатин-фосфокиназы, гиперкалиемия, по­вышение мочевой кислоты
	снижение натрия в крови

1 Согласно частоте, зарегистрированной в базе данных клинического исследования: очень ча­сто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от>1/1000до<1/100), редко (от > 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) 2 Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблю­дения. Частота сообщений для нее оценивает­ся на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных в зависимости от дозы и пока­зания.

3 Частотная категория «Редко» была определе­на в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95% доверительного интер­вала для 0 событий, учитывая количество па­циентов, получавших препарат АРКОКСИА® в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n=15470).

4 Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «ги­перчувствительность к лекарственному сред­ству», «гиперчувствительность», «гиперчув­ствительность неуточненная», «реакция ги­перчувствительности» и «неспецифическая аллергия».

5 По результатам данных анализа долгосроч­ных плацебо-контролируемых и активно-контролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, вклю­чая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсо­лютный риск развития данных явлений пре­вышает 1% в год (нечасто). Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с прие­мом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В клинических исследованиях прием препарата АРКОКСИА® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления). В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин).

У пациентов, получающих варфарин, прием препарата АРКОКСИА® в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и MHO в начале лечения или при изменении лечения препаратом АРКОКСИА, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II .

НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина П. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота.

В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день).
Препарат АРКОКСИА можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики СС заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата АРКОКСИА может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата АРКОКСИА®. Одновременное
применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Особые указания»).

Циклоспорин и такролимус.

Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние препарата АРКОКСИА на другие лекарственные препараты

Литий.

НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

Метотрексат.

В двух исследованиях изучались эффекты препарата АРКОКСИА в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Препарат АРКОКСИА в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат АРКОКСИА® в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. В другом исследовании концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном назначении препарата АРКОКСИА и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы.

Прием препарата АРКОКСИА® в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, увеличивает AUCo-244 для ЭЭ на 37%. Прием препарата АРКОКСИА в дозе 120 мг с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12 часов) увеличивает равновесную AUCo-24 4 для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с препаратом АРКОКСИА®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболии у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).

Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUCo-244 неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-Р-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию (AUC0-244) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/преднизолон.

В исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона. Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUCo-24 4 в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя С тах дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами.

Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности SULT1E1) и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов.

На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP ЗА4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo . Исследования in vitro дают основания полагать, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. При назначении кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь) и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.

Рифампицин. Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания (см. раздел «Способ применения и дозы») не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.

Антациды. Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата АРКОКСИА®.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском развития тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития СС заболеваний при приеме селективных ингибиторов ЦОГ-2 может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартрозом (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»). Пациентам с известными факторами риска развития СС осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике СС заболеваний, поскольку не оказывают влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. При наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, назначение препарата АРКОКСИА® может вызвать уменьшение образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким образом снизить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат АРКОКСИА®, наблюдались задержка жидкости, отек и артериальная гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность при назначении препарата АРКОКСИА пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД (см. раздел «Противопоказания»), которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем.

При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени.

В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата АРКОКСИА должно быть прекращено.

Общие указания

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел «Побочное действие»). Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика» и раздел

«Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность»).

Препарат АРКОКСИА содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. По 2, 4, 7 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту.

ЮРИДИЧЕСКОЕ ЛИЦО, НА ИМЯ КОТОРОГО ВЫДАНО РЕГИСТРАЦИОННОЕ УДОСТОВЕРЕНИЕ

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Произведено:

Мерк Шарп и Доум Корп., США
Merck Sharp & Dohme Corp., USA
2778 South East Side Highway, Elkton, Virginia 22827, USA

фросст Иберика C.A., Испания
Frosst Iberica S.A., Spain
Via Complu.ense, 140, Alcala de Henares, 28805 (Madrid), Spain

Выпускающий контроль качества:

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
Merck Sharp & Dohme B.V., the Netherlands
Waarderweg 39, P.O. Box 581, 2031 BN, 2003 PC Haaxlem, «he Netheriands

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:

ООО «МСД Фармасьютикалс»
ул. Павловская, д. 7, стр. 1
г. Москва, Россия, 115093