Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: atenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток 50 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний;

для таблеток 100 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Проявляє антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефект. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Чинить негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50-60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин. Менше 5 % атенололу зв’язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр та проникає у грудне молоко. Атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці. Більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незміненому стані.

Період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.

Показання

• Лікування артеріальної гіпертензії.
• Лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією).
• Порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків.
• Інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адренорецепторів, або до будь-яких компонентів препарату;
• гостра серцева недостатність;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);
• артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.);
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
• одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
• нелікована феохромоцитома;
• ниркова недостатність;
• дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні атенололу та:

• протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У зв’язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові;
• трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину) можливе посилення гіпотензивного ефекту;
• блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін) , крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;
• блокаторів кальцієвих каналів з негативним ізотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;
• серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
• індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;
• наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;
• периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин ) може виникнути посилення нервово-м´язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає препарат Атенолол-Астрафарм;
• еуфіліну і теофіліну можливе пригнічення терапевтичних ефектів;
• лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;
• симпатоміметичних засобів, наприклад, адреналіну , може сприяти зниженню дії β-адреноблокаторів.

У хворих, які приймають одночасно Атенолол-Астрафарм і клонідин , останній можна відмінити тільки через кілька днів після припинення лікування препаратом.

Особливості застосування

При лікуванні атенололом не слід застосовувати внутрішньовенно такі блокатори кальцієвих каналів як верапаміл та дилтіазем або інші протиаритмічні засоби (наприклад, дизопірамід).

Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.

У всіх зазначених випадках лікар має ретельно зважити співвідношення користь/ризик, призначаючи препарат Атенолол-Астрафарм.

Якщо у хворих при лікуванні іншими β-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні атенололом.

Слід пам’ятати, що під час прийому атенололу вкрай рідко можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Не можна змінювати дозування або припиняти лікування атенололом без консультації лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово.

З особливою обережністю і тільки під суровим лікарським наглядом необхідно призначати Атенолол-Астрафарм:

• при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;
• при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові (у зв’язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану);
• у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);
• при феохромоцитомі (без α 1 -адренорецепторів);
• при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії пацієнтів потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);
• при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;
• хворим із порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
• хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі;
• при тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.

Атенолол-Астрафарм слід з обережністю призначати хворим на міастенію.

У разі необхідності проведення хірургічних втручань терапію препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендується припинити за 24 години до хірургічного втручання або підібрати анестезуючий засіб з мінімальною негативною інотропною дією.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.

Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендується розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Атенолол проникає крізь плацентарний бар’єр.

У період вагітності (особливо у І триместрі) препарат Атенолол-Астрафарм можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв’язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як за 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запивають невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда: після внутрішнього введення, через 12 годин після ін’єкції призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна і нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Атенололу-Астрафарм 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії: Атенолол-Астрафарм призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози Атенололу-Астрафарм залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на добу або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу.

Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Передозування

Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється в основному порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування: у разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом слід припинити. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх корегувати.

При необхідності призначають:

• атропін (0,5-2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);
• глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;
• симпатоміметики залежно від маси тіла та ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При бронхоспазмі призначають β 2 -симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне ведення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) і прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів.

З боку нервової системи : запаморочення, відчуття підвищеної втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміаз, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи : можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

З боку сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо і потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливих проявів бронхіальної обструкції; бронхоспазм.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія.

Інші: кон’юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, підвищене потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 2 або по 10 блістерів у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ

(ATENOLOL-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: atenolol;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества:

для таблеток 50 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный;

для таблеток 100 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кардиоселективний блокатор β-адренорецепторов. Проявляет антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффект. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократительность миокарда и его потребность в кислороде. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и изотропное действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50-60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Меньше 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол – гидрофильное средство, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Атенолол в незначительной степени (меньше 10 %) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть более длительным. Удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания

• Лечение артериальной гипертензии.
• Лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией).
• Нарушение сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые аритмии), в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков.
• Инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к атенололу или к другим β-адренорецепторам, или к каким-либо компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 45 в минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.);
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• нелеченая феохромоцитома;
• почечная недостаточность;
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

• противодиабетических средств для перорального применения, таких як инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
• блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин) , кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
• блокаторов кальциевых каналов с отрицательным изотропным эффектом (типа верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции и/или атриовентрикулярной проводимости, повышающих риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не меньше чем через 48 часов после отмены атенолола;
• сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацини и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
• индометацина может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
• наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное изотропное действие обоих средств;
• периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин ) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает препарат Атенолол-Астрафарм;
• эуфиллина и теофиллина возможно угнетение терапевтических эффектов;
• лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
• симпатомиметических средств, например, адреналина , может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.

У больных, принимающих одновременно Атенолол-Астрафарм и клонидин , последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения препаратом.

Особенности применения

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов как верапамил и дилтиазем или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Исключение составляют больные, находящиеся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех обозначенных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск, назначая препарат Атенолол-Астрафарм.

Если у больных при лечении другими β-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопеническое или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что во время приема атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшения состояния больных сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, который остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя менять дозирование или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

C особой осторожностью и только под строгим врачебным надзором необходимо назначать Атенолол-Астрафарм:

• при атриовентрикулярной блокаде І степени;
• при сахарном диабете с колебаниям уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния;
• в случае длительной голодовки и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
• при феохромоцитоме (без α 1 -адренорецепторов);
• при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории пациентов нужен постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
• при наличии псориаза или псориаза в личном или семейном анамнезе;
• больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• больным, находящимся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе;
• при тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза.

Атенолол-Астрафарм следует с осторожностью назначать больным миастенией.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардии.

В случае проявления у таких пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атенолол проникает через плацентарный барьер.

В период беременности (особенно в І триместр) препарат Атенолол-Астрафарм применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, так как до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не меньше чем за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то младенец должен находиться под тщательным наблюдением на протяжении 24-48 часов после родов.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения, при повышении дозирования и развитии побочных реакций может уменьшаться скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и работы с точными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки глотают, не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости, перед приемом еды, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и длительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после внутривенного введения, через 12 часов после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг еще через 12 часов.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или 50 мг, которые принимают за 2 раза.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг Атенолола-Астрафарм 1 раз в сутки. Некоторые пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Астрафарм назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная доза – 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы Атенолола-Астрафарм зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК меньше 10 мл/мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого диализа.

Это необходимо делать в условиях стационара, так как может произойти заметное снижение артериального давления.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко – генерализированные судорожные приступы.

Лечение: в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом прекращают. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначают:

• атропин (0,5-2 мг внутривенно в виде болюса);
• глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), далее – 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β 2 -симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализированных судорогах назначают медленное внутривенное введение диазепама.

Удаляется путем гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца) и проявления симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны нервной системы : головокружение, ощущение усталости, головная боль, нарушение сна, ночные кошмары, депрессивные расстройства, галлюцинации, психозы, бессонницы или сонливость, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, запор, гепатотоксичность, сухость во рту, нарушение уровня трансамиаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны эндокринной системы : возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.

Со стороны иммунной системы: зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), кожные высыпания (обострение псориаза), уртикарные высыпания, повышение уровня антинуклеарных антител.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях наблюдались случаи нарушения либидо и потенции, гинекомастия, импотенция, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: у больных, склонных к возможным проявлениям бронхиальной обструкции; бронхоспазм.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения.

Прочие: конъюнктивит или уменьшение секреции слезных желез, повышенное потовыделение, нарушение зрения, мышечная слабость, ощущение сухости в глазах, алопеция, псориазоподобные кожные реакции.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 10 блистеров в коробке.

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Атенолол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Атенолола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Атенолола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Атенолол - оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови.

В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Уряжает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Атенолол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ - быстрая, неполная (50-60%). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Показания

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;
• острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Формы выпуска

Таблетки (в том числе покрытые оболочкой) 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Побочное действие

• развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка);
• нарушение атриовентрикулярной проводимости;
• аритмии;
• брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• сердцебиение;
• ослабление сократимости миокарда;
• ортостатическая гипотензия;
• проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• боль в груди;
• головокружение;
• снижение способности к концентрации внимания;
• снижение скорости реакции;
• сонливость или бессонница;
• депрессия;
• галлюцинации;
• повышенная утомляемость;
• головная боль;
• слабость;
• "кошмарные" сновидения;
• беспокойство;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно);
• мышечная слабость;
• судороги;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• понос;
• боль в животе;
• запор или диарея;
• изменение вкуса;
• бронхоспазм;
• заложенность носа;
• тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая);
• тромбоз;
• снижение потенции;
• снижение либидо;
• гипотиреоидное состояние;
• крапивница;
• дерматиты;
• кожный зуд;
• фоточувствительность;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение течения псориаза;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• конъюнктивит;
• боль в спине;
• синдром "отмены" (тахикардия, учащение приступов стенокардии, повышение АД и т.д.).

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная (AV) блокада 2-3 ст.;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.);
• синдром слабости синусового узла;
• синоаурикулярная блокада;
• острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда;
• систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода.

Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избегания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Беременность и период кормления грудью.

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому если в период кормления грудью препарат показан, то лучше на время прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды. При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Аналоги лекарственного препарата Атенолол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол Штада;
• Атенолол Аджио;
• Атенолол АКОС;
• Атенолол Акри;
• Атенолол ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол УБФ;
• Атенолол ФПО;
• Атеносан;
• Бетакард;
• Велорин 100;
• Веро Атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синаром;
• Тенормин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Атенолол: инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит: действующего вещества: атенолола - 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки с дозировкой 100 мг имеют риску. Допускается незначительная мраморность.

Показания к применению

Стенокардия напряжения, артериальная гипертензия; вторичная профилактика у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Противопоказания

Абсолютные: застойная сердечная недостаточность, не компенсируемая сердечными гликозидами и диуретиками; синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 100 мм.рт.ст. и ниже), синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, кардиогенный шок; беременность.

Относительные : бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, перемежающаяся хромота и синдром Рейно, инсулинозависимый сахарный диабет, нелеченная феохромоцитома.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Нарушение способности больных водить машину или работать с техникой маловероятно при применение препарата. Однако следует принимать во внимание тот факт, что могут иметь место головокружение и усталость.

Способ применения и дозы

Внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При гипертензии: назначают однократно по 50-100 мг. Стабильный эффект достигается через 1-2 недели. Дальнейшее снижение артериального давления может быть достигнуто комбинацией с другими средствами, например, диуретиками.

При стенокардии : начальная доза - 50 мг в день. Если оптимальный эффект не будет достигнут в течение первой недели, рекомендуется назначать дозу 100 мг в день однократно или в несколько приемов. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.

При инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения атенолола, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч; далее - по 50 мг 2 раза в сутки или по 100 мг однократно в течение 6-9 дней (под контролем артериального давления, электрокардиографии, содержания глюкозы в крови).

Побочное действие

Брадикардия, похолодание конечностей, постуральная гипотензия, боль в ногах, головокружение, прострация, усталость, летаргия, сонливость, депрессия, галлюцинации, тошнота, понос, кожные высыпания, сухость глаз. У больных пожилого возраста возможны боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, спутанность сознания. Редко встречаются лейкопения, ортостатическая гипотензия (головокружение при переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»). При применении высоких доз могут возникать снижение половой функции, необычная усталость или слабость.

При возникновении реакций, не описанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, выраженную брадикардию купируют атропином (1-2 мг в/в), а при необходимости стимуляторами бета-адренорецепторов (изопреналин - по 25 мкг в/в, медленно) или орципреналином (0,5 мг в/в, медленно). Показано применение сердечных гликозидов и глюкагона; установка искусственного водителя ритма.

При проявлении симптомов отравления немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение - проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения лекарственного средства.

Прием пищи не влияет на абсорбцию атенолола.

Атенолол следует назначать с осторожностью: с антиаритмическими средствами I класса (дизопирамидом и др.); одновременно с верапамилом - больным с нарушением атриовентрикулярной проводимости не назначать, а после отмены одного препарата другой не следует вводить внутривенно в течение 48 ч!

Осторожность необходима при переводе больного с клонидина на блокаторы бета-адренорецепторов. При их одновременном применении атенолол следует отменить за несколько дней до постепенной отмены клонидина.

Препараты, истощающие запасы катехоламинов (резерпин и др.), оказывают аддитивное действие при их одновременном назначении с атенололом. Комбинированное применение атенолола и альфа-адренергических стимуляторов, включая препараты от простуды и сосудосуживающие капли в нос, приводят к усилению гипертензивной реакции.

Ингибиторы циклооксигеназы, например, индометацин, могут уменьшать гипотензивный эффект атенолола. Одновременное применение сердечных гликозидов и атенолола сопровождается уменьшением атриовентрикулярной проводимости, частоты сердечных сокращений, повышает риск развития брадикардии.

Меры предосторожности

Внезапное прекращение терапии может привести к обострению стенокардии, аритмиям, инфаркту миокарда и смерти. Лечение бета-антагонистами уменьшает сердечной выброс и может обострять симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических или мезентериальных сосудов. Бета-адренэргическая блокада может «маскировать» некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию), внезапная ее отмена может спровоцировать тиреотоксический криз. В связи с тем, что атенолол выводится почками, при тяжелых нарушениях функции почек необходима коррекция дозы. Больным с клиренсом креатинина 15-35 мл/мин назначают в дозе 50 мг в день или 100 мг однократно через день, ниже 15 мл/мин - 50 мг через день или 100 мг однократно каждые четыре дня. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают внутрь 50 мг после каждого сеанса диализа в условиях стационара, т.к. возможна выраженная гипотензия.

Опыта применения атенолола в детской практике нет, поэтому его не рекомендуется назначать детям.

При хирургическом вмешательстве следует соблюдать 48-часовой интервал между приемом последней дозы атенолола и начала анестезии. Необходимо соблюдать осторожность при применении эфира, циклопропана, трихлорэтилена. Нарушения, связанные с преобладанием тонуса блуждающего нерва, корректируются атропином (1-2 мг в/в).

Когда препарат следует исключить из установленной схемы лечения, рекомендуется снижать дозы постепенно для сведения к минимуму риска обострения стенокардии или развития инфаркта миокарда. Уменьшать дозы необходимо в течение примерно 2 недель. В это время больной должен избегать повышенной физической активности.

Беременность и кормление грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови пуповины, накапливается в грудном молоке. В связи с этим препарат не назначают беременным, так как это может вызвать задержку роста плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пациенты, с аллергическим реакциями анафилактического типа на какое-либо вещество, принимающие бета-блокаторы, могут отвечать более тяжелым течением аллергической реакции на повторное введение аллергена (случайное, диагностическое или лечебное). Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемого для купирования аллергической реакции.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O 3

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

29122-68-7

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД , редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед . Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ , проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ , неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др. , экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС , эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС , антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО .

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в ) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС , АД , уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

(и систолическое, и диастолическое) за счет уменьшения минутного и ударного объемов сердечного выброса крови. Это гипотензивное действие Атенолола длится в течение суток после приема лекарства, а через 2 недели регулярного применения результат стабилизируется. Тонус периферических сосудов при этом не изменяется.

Лекарственное средство обладает антиангинальным действием (снимает боли в сердце при стенокардии и инфаркте миокарда) и антиаритмическим (восстанавливается нормальный ритм сердечной деятельности). Аритмия исчезает за счет угнетения проводимости импульсов и снижения сократимости миокарда. Частота приступов аритмий и приступов стенокардии под действием Атенолола снижается, или они исчезают совсем. Число сердечных сокращений уменьшается не только в покое, но и при нагрузке. Урежение сердечных сокращений приводит к снижению потребности мышечной ткани сердца в кислороде.

В пищеварительном тракте быстро всасывается 50% принятой дозы препарата. Действие Атенолол начинает оказывать через 2-4 часа после употребления и эффект длится до 24 часов. Выводится из организма с мочой. При почечной недостаточности может накапливаться в организме. В небольшом количестве может проникать в грудное молоко , спинномозговую жидкость и через плаценту .

Формы выпуска

Таблетки по 50 мг и 100 мг Атенолола по 30 и 50 шт. в упаковке.

Инструкция по применению Атенолола

Показания к применению

1. Ишемическая болезнь сердца:

• нестабильная стенокардия;
• стенокардия покоя;
• стенокардия напряжения;
• инфаркт миокарда (лечение и профилактика).

2. Аритмии различного происхождения:

• синусовая тахикардия (учащение сердцебиения);
• приступообразная предсердная тахикардия;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• желудочковая экстрасистолия;
• трепетание предсердий.

3. Гипертоническая болезнь и артериальная гипертензия.
4. Гипертонический тип нейроциркуляторной дистонии; гиперкинетический кардиальный синдром.
5. Эссенциальный тремор и тремор при абстинентном синдроме.

Противопоказания

• Выраженная брадикардия (меньше 40 сердечных сокращений за 1 минуту);
• кардиогенный шок (крайне тяжелая степень сердечно-сосудистой недостаточности при инфаркте миокарда);
• низкое артериальное давление (ниже 100 мм рт. ст.);
• острая сердечно-сосудистая недостаточность;
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации;
• АV-блокада II и III степени и синоаурикулярная блокада;
• стенокардия Принцметала (возникающая при спазме коронарных сосудов);
• кардиомегалия (увеличение размеров сердца) без симптомов сердечной недостаточности;
• сдвиг кислотно-щелочного равновесия (ацидоз);
• бронхиальная астма;
• применение препаратов группы ингибиторов моноаминооксидазы;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью, под наблюдением врача применяют Атенолол при миастении , сахарном диабете , низком уровне глюкозы в крови, хроническом обструктивном бронхите , эмфиземе легких, псориазе , при АV-блокаде 1 степени, хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, синдроме Рейно (спазм мелких артерий кистей рук), феохромоцитоме (доброкачественная или злокачественная опухоль надпочечников с гормональной активностью), тиреотоксикозе (избыточный уровень гормонов щитовидной железы в организме), почечной и печеночной недостаточности , депрессии , в пожилом возрасте.

При бронхообструктивных и бронхоспастических заболеваниях легких Атенолол назначается по абсолютным показаниям, при неэффективности или непереносимости других препаратов гипотензивного действия. При его назначении следует четко следить и корректировать дозировку препарата во избежание бронхоспазма.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях – появление или нарастание признаков сердечной недостаточности (отеки нижних конечностей , одышка), аритмии, снижении числа сердечных сокращений, снижение кровяного давления, сердцебиение, боль в области сердца, ангиоспазм (похолодание конечностей), васкулиты (воспаление сосудов).
• Со стороны нервной системы: ухудшение памяти, скорости реакции и концентрации внимания; головокружения и головные боли ; нарушение сна (бессонница или сонливость , "кошмарные" сновидения); депрессия; галлюцинации; беспокойство; слабость и повышенная утомляемость; парестезии в конечностях (онемение , покалывание); судороги.
• Со стороны органов дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, спазм гортани, диспноэ (нарушение ритма, частоты, глубины дыхания), апноэ (остановка дыхания).
• Со стороны крови и органов кроветворения: апластическая анемия (нарушение выработки клеток крови в костном мозгу), повышенное тромбообразование, снижение числа тромбоцитов (кровяных пластинок) в крови и повышенная кровоточивость, снижение числа лейкоцитов , повышение уровня билирубина и активности трансаминаз (ферментов печени).
• Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе , тошнота , рвота , нарушение стула (понос или запор), сухость во рту , изменение вкуса.
• Со стороны эндокринной системы: повышение уровня глюкозы в крови у инсулиннезависимых пациентов; снижение уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих инсулин; снижение содержания в крови гормонов щитовидной железы ; снижение потенции, снижение либидо .
• Со стороны органов зрения: конъюнктивит , снижение секреции слезных желез, сухость глаз , боль в глазах , снижение остроты зрения . Уменьшение выделения слезной жидкости особенно важно для пациентов, использующих контактные линзы .
• Со стороны кожных покровов: высыпания в виде крапивницы , зуд кожи, усиленное потоотделение, покраснение кожи, повышенная фоточувствительность, обратимое облысение , обострение псориаза.
• Другие реакции: боль в спине , боли в суставах .

Частота и выраженность побочных эффектов нарастают при повышении дозы Атенолола. Слабовыраженные побочные реакции исчезают после 2-3-недельного постоянного приема препарата.

Лечение Атенололом

Как принимать Атенолол?
Атенолол следует принимать до приема пиши, запивая водой (небольшим количеством). Таблетку нельзя измельчать или разжевывать. Эффективность препарата снижается у курильщиков.

Пациенты должны постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ежедневно в начале лечения, а затем 1 р. в 3-4 дня), уровень глюкозы в крови (1 р. в 3-4 месяца), функцию почек (1 р. в 4-5 месяцев). При снижении числа сердечных сокращений ниже 50 за 1 минуту и артериального давления ниже 100 мм рт. ст. пациент должен обратиться к врачу.

Атенолол может маскировать тахикардию (учащение пульса) при тиреотоксикозе или при сахарном диабете (при снижении уровня сахара в крови).

При необходимости оперативного лечения под наркозом следует прекратить прием Атенолола за 48 часов до операции. Отмена препарата необходима и перед некоторыми исследованиями (определение уровня катехоламинов, ванилилвандальной кислоты, норметанефрина в моче и в крови, титра антинуклеарных антител).

При лечении Атенололом следует избегать опасных видов деятельности и управления транспортными средствами.

При возникновении депрессии следует прекратить прием препарата. Резко прерывать лечение Атенололом нельзя – это чревато возникновением тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Отмена проводится постепенно и под контролем врача: доза снижается на 25% каждые 3-4 дня на протяжении 2 недель. Синдром отмены проявляется при резком прекращении лечения такими симптомами : учащением приступов стенокардии, учащением числа сердечных сокращений, появлением аритмии, повышением артериального давления и др.

В случае отмены комбинированного лечения Атенололом и Клонидином прием Клонидина продолжается после отмены Атенолола несколько дней для предупреждения резкого повышения кровяного давления.

Дозировка Атенолола
Доза Атенолола подбирается пациентам индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, наличия сопутствующей патологии и переносимости препарата. Суточная максимальная лечебная доза равна 200 мг (за 1 или 2 приема), а суточная поддерживающая – 25 мг 1 р. в день.

При стенокардии начальная доза Атенолола равна 25-50 мг 1 р. в сутки. При необходимости (если через неделю приема нет достаточного эффекта) доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. Дальнейшее повышение суточной дозы нецелесообразно, т. к. оно не приводит к усилению ожидаемого эффекта, а частота и тяжесть побочных действий возрастают.

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 15 до 35 мг в минуту суточная доза равняется 50 мг (или через день 100 мг), при клиренсе креатинина менее 15 мг в минуту назначается по 50 мг через день (или 1 р. в 4 дня 100 мг). Больным на гемодиализе суточная доза 25-50 мг препарата вводится в стационарных условиях после каждого диализа под врачебным контролем.

При оказании помощи в случае передозировки проводят промывание желудка , и назначают, т.к. препарат может стать причиной незрелости плода, задержки развития и роста плода, преждевременных родов или внутриутробной смерти плода.

Препарат может привести к снижению уровня глюкозы в крови и брадикардии (снижению числа сердечных сокращений) у плода и новорожденного ребенка. Поэтому при необходимости применения Атенолола в III триместре беременности необходимо обеспечить постоянный контроль врача. Применять его допустимо в случаях превышения эффекта для матери над потенциальным риском для плода.

Если необходимость назначения Атенолола возникает в период грудного вскармливания , следует прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие Атенолола

• Атенолол усиливает сахароснижающее действие инсулина и других гипогликемических средств; усиливает гипотензивное действие мочегонных средств, нитратов и препаратов для снижения кровяного давления из разных групп при их одновременном приеме.
• Верапамил, Дилтиазем, внутривенно введенный Фенитоин и препараты для общего наркоза при одновременном назначении с Атенололом взаимно усиливают кардиодепрессивное (угнетающее) действие на сердце, а их внутривенное введение может привести даже к остановке сердца .
• Сердечные гликозиды, Метилдопа, Резерпин, Амиодарон при назначении с Атенололом повышают риск возникновения брадикардии (снижения числа сердечных сокращений) и нарушения проводимости.
• Эстрогены (женские половые гормоны), глюкокортикостероиды , противовоспалительные нестероидные препараты, Эрготамин и Ксантин снижают эффективность Атенолола.
• Атенолол может усиливать токсическое воздействие Лидокаина за счет снижения его выведения из организма.
• Атенолол и Фенотиазин взаимно способствуют повышению концентрации обоих препаратов в крови, а с Теофиллином и Эуфиллином взаимно подавляется эффективность при одновременном применении.
• Аллергены и их экстракты, которые используют в диагностических кожных пробах, йодсодержащие средства для рентгенодиагностики на фоне лечения Атенололом повышают риск появления тяжелых аллергических реакций.
• Снотворные и седативные средства, антидепрессанты , алкоголь на фоне лечения Атенололом усиливают угнетающее действие на нервную систему.
• Кофеин и Инсулин снижают эффективность Атенолола.

Аналоги Атенолола

Атенолол Никомед, Бетакард, Атенолол Штада, Атенолол-Акри, Талинолол, Небивал, Ацебутолол, Теночек, Азектол, Атен, Атенобене, Апо-Атенол, Атенолам, Атенол, Атенолол-АКОС, Атенолол-Тева, Атенолол-Ратиофарм, Атенолол-УБФ, Атенолол-ФЛО, Атеносан, Аткардил, Бетадур, Блекотенол, Вазкотен, Веро-Атенол, Велорин, Принорм, Катенол, Синаром, Ормидол, Куксанорм, Унилок, Тенормин, Тенолол, Теноблок, Хипрес, Фалитонзин, Хайпотен.